Dihydralazine

Dihydralazine è un agente antipertensivo usato per trattare l'ipertensione arteriosa. L'esatta modalità di azione molecolare non è nota. Una delle principali aree di applicazione è la regolazione della pressione sanguigna nella preclampsia grave.

Cos'è la diidralazina?

La diidralazina è un agente farmacologico utilizzato contro l'ipertensione arteriosa. Il principio attivo garantisce l'espansione delle arterie e delle arteriole nella muscolatura liscia, riducendo la resistenza periferica al flusso sanguigno.

La diidralazina è un solido costituito da aghi arancioni. È disponibile in Germania con i nomi commerciali Nepresol® e Depressan®. Nepresol® e Depressan® sono medicinali per abbassare la pressione sanguigna e vengono utilizzati in particolare in caso di un corso grave di ipertensione.

La principale area di applicazione è la preclampsia in pazienti con una gravidanza caratterizzata da grave ipertensione ed edema.

La diidralazina è costituita da un anello benzenico aromatico, che è collegato a un eteroanello composto da atomi di carbonio e azoto. Due gruppi di idrazina sono legati in posizioni opposte a questo etero anello. Il meccanismo d'azione della diidralazina non è ancora noto.

Effetto farmacologico

L'importanza farmacologica della diidralazina è quella di allargare le arterie. La conseguente ridotta resistenza arteriosa al flusso sanguigno abbassa la pressione sanguigna. I processi a livello molecolare non sono ancora tracciabili. Nell'organismo, la diidralazina viene metabolizzata nel fegato.

Il principio attivo viene assunto sotto forma di compresse o come soluzione. La diidralazina può anche essere somministrata per via endovenosa. In questo caso, gli effetti avranno effetto circa 15 minuti dopo l'infusione. L'emivita nel corpo è compresa tra 2,2 e 2,6 ore. Il farmaco ha una biodisponibilità di circa il 30-55%, il che significa che solo il 30-55% del farmaco originale può sviluppare la sua efficacia. Ciò è dovuto al fatto che il principio attivo diidralazina è soggetto a un forte effetto di primo passaggio durante il suo primo passaggio attraverso il fegato.

Durante questo primo passaggio attraverso il fegato, gran parte del principio attivo viene acetilato. Un atomo di idrogeno su un gruppo funzionale o un legame C-H è sostituito da un gruppo acile. Le molecole acilate vengono escrete nelle urine. A seconda della durata del processo di acetilazione, il farmaco dura da tre a quattro ore. Poiché persone diverse acetilano a velocità o velocità diverse, la ripartizione del principio attivo varia da persona a persona.

Applicazione e uso medico

A causa delle sue proprietà di abbassamento della pressione sanguigna, la diidralazina è uno dei farmaci antipertensivi. Il termine farmaci antipertensivi è un termine collettivo per tutti i farmaci per abbassare la pressione sanguigna e la sua principale area di applicazione è la regolazione della pressione sanguigna durante l'aumento della pressione sanguigna correlato alla gravidanza.

L'aumento della pressione sanguigna noto come preclampsia può portare a danni ai reni. Tuttavia, sotto l'influenza della diidralazina, come già accennato, le arterie si dilatano e quindi il flusso sanguigno è migliorato. Di conseguenza, la pressione sanguigna scende. È il farmaco di scelta, soprattutto per la pre-clampsia, poiché il principio attivo non influisce sul flusso sanguigno attraverso l'utero e la placenta.

Tuttavia, una volta iniziato il trattamento, nessun bambino deve essere allattato al seno, poiché il principio attivo viene anche escreto nel latte materno. Poiché il fegato del neonato non è ancora completamente sviluppato, il principio attivo può essere scomposto solo male lì, a seguito del quale la diidralazina si accumula nell'organismo.

Oltre al suo utilizzo per regolare la pressione sanguigna nelle donne in gravidanza e nelle giovani madri, la diidralazina viene generalmente utilizzata anche per abbassare la pressione sanguigna. Viene spesso utilizzato in combinazione con altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Rischi ed effetti collaterali

In linea di principio, sarebbe possibile una terapia orale a lungo termine con diidralazina. Tuttavia, a causa dei numerosi effetti collaterali, il principio attivo non è adatto per tale terapia.

Esistono molte controindicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali per la diidralazina. Questi includono un improvviso calo della pressione sanguigna, arrossamento della pelle, disturbi gastrointestinali, nausea, diarrea, costipazione o edema. In rari casi si verificano depressione, eruzioni cutanee con prurito, alterazioni della conta ematica o reazioni allergiche.

Formicolio o intorpidimento agli arti, crampi muscolari o disfunzione epatica sono ancora più rari. I pazienti che sono acetilatori lenti possono manifestare problemi articolari di tipo reumatoide, gonfiore delle ghiandole linfatiche, congiuntivite, infiammazione del fegato o infezioni della vescica urinaria.

La diidralazina è controindicata in caso di ipersensibilità, lupus eritematoso (lichene farfalla), aneurisma dell'arteria principale o grave insufficienza cardiaca. Per altri problemi cardiaci, la diidralazina non deve mai essere assunta da sola, ma in combinazione con beta bloccanti.

In caso di insufficienza renale, malattia del fegato o disturbi circolatori nel cervello, la diidralazina deve essere usata con molta attenzione. La diidralazina non deve essere utilizzata durante il primo trimestre di gravidanza. Esistono anche interazioni con altri farmaci che possono indebolire e rafforzare l'effetto.

Durante il trattamento con diidralazina sono necessari controlli medici costanti per poter determinare rapidamente eventuali deviazioni. La capacità di reazione può anche essere ridotta fino a poche ore dopo l'assunzione del farmaco.