A iclaprim è un farmaco medico che è attualmente (a partire dal 2017) ancora in fase di approvazione. È prodotto dalla società farmaceutica e biofarmaceutica svizzera ARPIDA, con sede a Reinach, ed è destinato al trattamento di infezioni complicate della pelle e della struttura della pelle. Da un punto di vista farmacologico e medico è un antibiotico il cui meccanismo d'azione deriva da un'inibizione della diidrofolato reduttasi batterica.
Cos'è Iclaprim?
Iclaprim deve essere utilizzato nel prossimo futuro per trattare varie infezioni della pelle e la struttura della pelle. Il principio attivo è prodotto dalla società farmaceutica svizzera APRIDA, che detiene anche i brevetti sulla sostanza. L'antibiotico è ancora in fase di approvazione nell'Unione Europea (UE) e negli Stati Uniti d'America (USA).
La Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha rifiutato l'approvazione accelerata in una procedura urgente nel 2009 e ha fatto riferimento alla regolare approvazione che APRIDA sta attualmente cercando. Iclaprim non è quindi ancora disponibile sul mercato della droga. Se viene concessa l'approvazione, il farmaco può essere somministrato ai pazienti solo su prescrizione medica. È anche comune ordinare farmacie obbligatorie per farmaci comparabili.
In chimica e farmacologia, Iclaprim è descritto dalla formula empirica C 19 - H 22 - N 4 - O 3. La formula empirica C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S viene utilizzata per Iclaprim mesilato, anch'essa comune. Ciò corrisponde a una massa morale di 354,4 g / mol o 450,51 g / mol. Il meccanismo d'azione di Iclaprim si basa sull'inibizione della diidrofolato reduttasi batterica. L'antibiotico è visto come un faro di speranza per il trattamento di malattie causate da ceppi resistenti di agenti patogeni.
Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi
Per le sue proprietà farmacologiche e il meccanismo d'azione utilizzato, Iclaprim è un antibiotico. È assegnato al gruppo di principi attivi delle diamminopirimidine, che comprende anche i farmaci pirimetamina, copexil e aminopterina. Tipica di questo gruppo è la presenza di un composto organico costituito da una base e due gruppi amminici su un anello pirimidinico. La formula empirica delle diamminopirimidine riporta quindi sempre carbonio (C), idrogeno (H) e azoto (N).
Iclaprim è considerato un efficace inibitore della diidrofolato reduttasi in un batterio. Ci sono quindi somiglianze con trimetoprim, che appartiene anche al gruppo delle diamminopirimidine. La particolarità di Iclaprim è che è attivo anche su numerosi ceppi di patogeni sui quali trimetoprim non è più efficace.
In studi medici condotti al di fuori dell'organismo vivente (in vitro) è stato dimostrato che Iclaprim può essere utilizzato contro un gran numero di batteri gram-positivi. Quei patogeni che diventano blu quando viene eseguito un processo di colorazione differenziale (colorazione di Gram) sono gram-positivi. Iclaprim è quindi considerato un faro di speranza per il trattamento delle malattie della pelle innescate da batteri resistenti.
Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione
Si dice che Iclaprim sia usato per combattere le infezioni della pelle e la struttura della pelle. Negli studi clinici fino ad ora condotti la somministrazione è stata oralmente o endovenosa, per cui probabilmente anche queste forme di somministrazione saranno indicate nella pratica.
Se assunto per via orale sotto forma di compresse rivestite con film, la biodisponibilità dell'antibiotico è di circa il 40%. Una dose di 160 mg è raccomandata per i pazienti medi. Qui è possibile ottenere un livello plasmatico fino a 0,5 µg / ml.
Se Iclaprim viene somministrato per via endovenosa, la dose raccomandata è compresa tra 0,4 e 0,8 mg per peso corporeo. Qui sono possibili concentrazioni plasmatiche fino a 0,87 µg / ml. L'emivita plasmatica è fissata a due ore.
Rischi ed effetti collaterali
Come con tutti i farmaci, possono verificarsi effetti collaterali indesiderati dopo l'assunzione di Iclaprim. In base allo stato attuale delle conoscenze, è possibile effettuare numerosi confronti con il farmaco linezolid. Gli effetti collaterali più comuni includono quindi disturbi gastrointestinali, che possono manifestarsi come diarrea, feci molli, vomito, dolore addominale, stipsi (costipazione), nausea o nausea. Anche il mal di testa e la perdita del gusto sono potenziali effetti collaterali.
Sono anche possibili cambiamenti nei valori del sangue. Può anche verificarsi una diminuzione dei globuli bianchi, una mancanza di neutrofili o piastrine. Inoltre, sono prevedibili febbre e reazioni cutanee. Questi ultimi si manifestano in particolare attraverso prurito, arrossamento ed eruzioni cutanee.
Inoltre, Iclaprim non deve essere utilizzato se esiste una controindicazione medica (indicazione). In medicina, questo si riferisce a una circostanza che fa apparire irragionevole l'uso di un determinato preparato, perché sono probabili rischi ed effetti collaterali incalcolabili. Questo è particolarmente vero se è nota un'intolleranza al principio attivo. In caso di allergie alle diamminopirimidine, occorre prestare particolare attenzione, in modo da effettuare un'attenta ponderazione delle opportunità e dei benefici.
Inoltre, si dovrebbe prestare attenzione alle interazioni con altre sostanze medicinali. Il medico curante deve quindi essere informato a intervalli regolari di tutti i preparati che sono stati presi. In questo modo, i rischi possono essere ridotti al minimo e resi più prevedibili.