Alcaloidi dell'ergot sono ingredienti attivi naturali che si trovano principalmente nel fungo dell'ergot (Claviceps purpurea). Sono utilizzati come componente isolato in vari farmaci a causa delle loro proprietà psicotrope, di promozione del lavoro e della circolazione sanguigna.
Cosa sono gli alcaloidi dell'ergot?
Il fungo parassita del cereale a forma di mezzaluna cresce principalmente nelle spighe di cereali dopo che il grano è stato infettato. Poiché gli alcaloidi, come sostanze vegetali secondarie, hanno un'elevata tossicità, vengono utilizzate varie strategie per prevenire l'infestazione in agricoltura. Fino al XX secolo ci fu un regolare avvelenamento di massa dovuto al consumo di grano contaminato, chiamato "ergotismo". Oggi il termine viene utilizzato per gli effetti collaterali che si verificano con l'uso cronico di ergotamina.
Gli alcaloidi dell'ergot sono composti da ergolina, un composto chimico-organico contenente azoto, le cui sostanze astratte sono utilizzate nel trattamento di emicrania, ipotensione, morbo di Parkinson e malattie cardiovascolari. L'acido lisergico si ottiene dal fungo della segale cornuta, che viene utilizzato per produrre LSD (dietilammide dell'acido lisergico). Per questo motivo, la fornitura del farmaco ergotamina è limitata dalla legge tedesca sul monitoraggio delle sostanze di base.
Anche a basse concentrazioni, gli alcaloidi dell'ergot hanno un effetto tossico e influenzano il sistema nervoso centrale. Gli alcaloidi e i derivati del parassita del grano sono attualmente in discussione come farmaci neuro-psicotropi. In gergo farmacologico, le "droghe sporche" sono farmaci che si legano a vari recettori nel cervello. Da un lato, questo porta a una vasta gamma di effetti, ma è spesso associato a effetti collaterali imprevedibili. La scienza sta lavorando per avvicinarsi a un effetto più mirato.
Oltre agli alcaloidi dell'ergot, il biochimico britannico Henry Hallett Dale è stato in grado di rilevare l'istamina come sostanza naturale nell'ergot.
Effetto farmacologico
Gli alcaloidi dell'ergot agiscono nel corpo in vari modi. Sono principalmente indicati come agonisti della dopamina. Ciò significa che stimolano i recettori della dopamina e quindi intensificano l'effetto della dopamina nel corpo. Intervengono direttamente nel sistema nervoso vegetativo, che coordina le funzioni del nostro corpo e degli organi. Questo effetto viene utilizzato, ad esempio, nel morbo di Parkinson, poiché la malattia è innescata principalmente dalla mancanza di dopamina.
I singoli alcaloidi dell'ergot possono causare disturbi neurologici e influenzare il sistema nervoso centrale anche a basse concentrazioni. Questo può portare a crisi epilettiche o crampi. Altri alcaloidi contengono un agente tossico che può causare la morte degli arti bloccando i vasi sanguigni.
Dal cinque al dieci percento dell'ergot può causare la morte in un adulto. Ciò è dovuto alla composizione dei vari alcaloidi dell'ergot e alla loro alta concentrazione.
I principi attivi possono sia bloccare che stimolare i recettori sui vasi sanguigni. A seconda di quale alcaloide è. Il successo del trattamento dell'emicrania è spiegato dall'effetto sui vasi sanguigni. Il legame delle sostanze ai recettori alfa nei muscoli provoca anche la contrazione dell'utero.
Un alcaloide dell'ergot utilizzato è l'ergometrina. È un uterotonico (ha un effetto tonico sull'utero), che ha un effetto alfa-simpaticolitico (contrasta gli effetti del sistema nervoso simpatico) e stimola direttamente la muscolatura vascolare liscia e l'utero. Nel sistema venoso, l'ergotamina nella sua forma naturale ha un pronunciato effetto vasocostrittore (costrittore) sui vasi venosi e arteriosi.
Inoltre, viene discusso un effetto serotoninergico (reattivo alla serotonina o contenente serotonina). I derivati dell'ergotamina possono essere trovati nel latte materno. Possono indurre vomito, diarrea e ipertensione nel bambino allattato al seno.
L'acido lisergico dilata le pupille e aumenta la pressione sanguigna, può innescare cambiamenti nella percezione in termini di tempo e stimoli ottici e acustici. L'LSD è un allucinogeno che altera l'umore.
Inoltre, vengono utilizzati alcuni derivati degli alcaloidi dell'ergot. La bromocriptina e la cabergolina, ad esempio, hanno proprietà dopaminergiche e inibiscono il rilascio dell'ormone prolattina. La diidroergotamina regola la pressione sanguigna e i vasi sanguigni. La diidroergocriptina agisce selettivamente sui recettori D2.
La diidroergotossina, a sua volta, in combinazione con altri preparati può avere un effetto positivo sulle prestazioni cerebrali ed è antipertensiva. Lisuride e pergolide si legano ai recettori della dopamina e della serotonina. La metilergometrina ha un effetto di contrazione (tonico) sull'utero.
Applicazione e uso medico
In medicina le sostanze presenti nel fungo, nonostante la loro tossicità, rappresentano un gruppo di analettici ad alto grado di efficacia, vengono quindi utilizzate per un'ampia varietà di malattie.
Diidroergotamina per: ipotensione, svenimenti, problemi cardiovascolari, attacchi di emicrania acuta con e senza aura.
Diidroergotossina in: ipertensione / ipertensione da vecchiaia, trattamento di accompagnamento della sindrome di Raynaud, disturbi del campo visivo di origine vascolare, trattamento sintomatico dell'insufficienza veno-linfatica, disturbi cerebrali, malattia di Alzheimer, demenza, emicrania. Anche piccole quantità possono causare nausea e vomito. Il rimedio è quindi utilizzato anche come emetico.
Ergotamina per: cefalea a grappolo, emicrania. Diidroergocriptina, lisuride, cabergolina e pergolide in: morbo di Parkinson. Diidroergocriptina in: morbo di Parkinson e trattamento a intervalli dell'emicrania. Bromocriptina per: sindrome delle gambe senza riposo, disturbi del ciclo mestruale, infertilità nelle donne, iperprolattinanemia negli uomini, prolattinomi, acromegalia, malattie mammarie benigne e morbo di Parkinson.
Cabergolina a sua volta per: Disturbi iperprolattinemici. Metilergometrina per: favorisce il distacco della placenta, il trattamento dell'atonia uterina e il trattamento del sanguinamento postpartum.
Rischi ed effetti collaterali
Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali: mal di testa, vomito, con trattamento a lungo termine disturbi circolatori alle mani e ai piedi fino a ostruzione vascolare e morte della regione interessata, angina pectoris, disturbi gastrointestinali, perdita di appetito, disturbi del sonno, irrequietezza, congestione nasale, costipazione, battito cardiaco lento, calo della pressione sanguigna , Problemi circolatori, vertigini, prurito, formicolio e intorpidimento e freddo alle braccia e alle gambe, sentimenti di ansia, depressione, reazioni cutanee, debolezza muscolare, dolore muscolare, crampi muscolari, battito cardiaco troppo lento o troppo veloce (bradicardia, tachicardia), danno alle valvole cardiache, attacco cardiaco, inciampo cardiaco, disturbi respiratori, edema , Fibrosi, discinesia, allucinazioni, ipotensione, sonnolenza, sudorazione, secchezza delle fauci, mal di stomaco, crampi allo stomaco, sensazione di debolezza, bruciore di stomaco, ritenzione idrica nei tessuti, variazione di peso, irrequietezza, perdita di libido, tremori, ronzio nelle orecchie, incubi, delusioni, fastidio addominale superiore debolezza di espressione, dolore alle gambe, perdita di capelli, disturbi visivi, psicosi, nervosismo, incoordinazione, incontinenza, minzione frequente, pallore del viso, ictus, dolore da contrazione uterina, ipogalassia e disturbi del comportamento.
Gli effetti collaterali comuni di tutti gli agonisti della dopamina sono aumento della libido e ipersessualità, alimentazione incontrollata, disturbo ossessivo-compulsivo e diminuzione del controllo degli impulsi.
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