fenilbutazone

fenilbutazone appartiene al gruppo di principi attivi dei farmaci antinfiammatori non steroidei. È usato per trattare infiammazioni, dolore e febbre.

Cos'è il fenilbutazone?

Il fenilbutazone appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei. È usato per trattare infiammazioni, dolore e febbre.

Il farmaco fenilbutazone è utilizzato sia in medicina umana che veterinaria. Lì è usato come farmaco antinfiammatorio non steroideo a base di pirazolone, un composto organico.

Il fenilbutazone è stato sviluppato nel 1951 dalla società farmaceutica svizzera Geigy, che ora porta il nome dell'azienda Novartis. Il principio attivo è adatto per il trattamento del dolore, dell'infiammazione e della febbre ed è stato il primo farmaco antinfiammatorio non steroideo offerto in Germania all'epoca.

Tuttavia, uno svantaggio dell'agente sono i suoi pronunciati effetti collaterali. Per questo motivo, il fenilbutazone è ora utilizzato solo per l'artrite reumatoide acuta, la spondilite anchilosante e gli attacchi di gotta.

Effetto farmacologico

I principali effetti del fenilbutazone sono le sue proprietà antidolorifiche e antinfiammatorie. L'azione del farmaco si basa sull'inibizione delle prostaglandine. Questi sono gli ormoni dei tessuti che svolgono un ruolo importante nel causare dolore, reazioni infiammatorie e febbre.

Il fenilbutazone può bloccare enzimi come la cicloossigenasi 1 e la cicloossigenasi 2. Questi enzimi sono essenziali per la sintesi delle prostaglandine. In questo modo, il fenilbutazone può sviluppare i suoi effetti antidolorifici, antinfiammatori e antipiretici.

Il fenilbutazone è in grado di rimanere nel corpo per lunghi periodi di tempo. Le concentrazioni efficaci possono essere trovate circa tre settimane dopo l'assunzione dell'agente. Tuttavia, questo effetto può anche causare gravi effetti collaterali, quindi l'assunzione non dovrebbe richiedere più di alcuni giorni.

Quando il fenilbutazone viene somministrato per via orale, il farmaco entra rapidamente nel sangue attraverso il tratto gastrointestinale. La sostanza viene scomposta in ossifenbutazone nel fegato. Questa sostanza ha anche un effetto antinfiammatorio. La degradazione del fenilbutazone dall'organismo avviene attraverso i reni, per cui viene escreto nelle urine. Occorrono dalle 50 alle 100 ore perché il principio attivo venga scomposto al 50% dal corpo.

Applicazione e uso medico

A causa dei suoi effetti collaterali pronunciati, le aree di applicazione del fenilbutazone sono ora limitate. Il farmaco viene somministrato solo per attacchi acuti di malattia reumatica infiammatoria cronica, spondilite anchilosante, artrite reumatoide acuta e attacchi di gotta acuta.

Un altro campo di applicazione del fenilbutazone è la medicina veterinaria per il trattamento degli animali, dove l'agente viene somministrato per via endovenosa, intramuscolare o orale. Vengono anche utilizzate soluzioni percutanee e unguenti. Il farmaco è utilizzato in numerose pratiche per animali grandi e piccoli. Dare cibo agli animali da cui proviene il cibo è vietato all'interno dell'UE. I cavalli sono un campo di applicazione frequente del farmaco, tuttavia negli sport equestri il fenilbutazone è anche un agente dopante inammissibile.

Ai pazienti umani viene somministrato fenilbutazone con supposte, compresse rivestite, compresse e soluzioni per iniezione. Il medico curante determina la dose. La dose iniziale raccomandata è di 600 milligrammi di fenilbutazone, mentre la dose di mantenimento non deve superare i 400 mg al giorno. In linea di principio, il fenilbutazone deve essere somministrato solo per un breve periodo.

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Rischi ed effetti collaterali

Numerosi effetti collaterali possono verificarsi con l'uso di fenilbutazone. Circa il 20-30% dei pazienti soffre di effetti collaterali indesiderati. Il più delle volte, i sintomi sono diarrea, nausea, feci nere, forte dolore nella parte superiore dell'addome, perdita di sangue inosservata, eruzione cutanea e prurito della pelle.

Sono possibili anche stanchezza, vertigini, disturbi del sonno, mal di testa, nervosismo, diminuzione dei valori del fegato, epatite, congestione biliare e formazione di edema.

I rari effetti collaterali includono ulcere gastrointestinali, reazioni allergiche come attacchi d'asma, sanguinamento, anemia (anemia), disturbi della formazione del sangue associati a febbre, sintomi simil-influenzali, mal di gola, sanguinamento della pelle, mucosa orale infiammata, epistassi e disturbi renali e pancreatici e disfunzione epatica. Inoltre, possono verificarsi reazioni di ipersensibilità che richiedono cure mediche immediate.

Non è indicato assumere fenilbutazone se il paziente soffre di ulcera gastrica o intestinale. Se hai una malattia infiammatoria intestinale come la colite ulcerosa o il morbo di Crohn, è necessario consultare un medico. Inoltre, il farmaco deve essere evitato se sono presenti disturbi della formazione del sangue come la porfiria. Lo stesso vale se il paziente sta già sanguinando.

Il fenilbutazone non deve essere usato durante la gravidanza. Se l'agente viene utilizzato durante questo periodo, gli studi scientifici non sono ancora sufficienti per escludere gravi effetti collaterali sull'embrione. Gli esperimenti sugli animali hanno mostrato segni di malformazioni. Anche il lungo tempo di permanenza del farmaco è considerato controproducente. Nell'ultimo trimestre di gravidanza, c'è il rischio che il fenilbutazone inibisca il travaglio e causi complicazioni durante il parto.

Anche l'assunzione di fenilbutazone durante l'allattamento al seno non è raccomandata, poiché piccole quantità del principio attivo possono passare nel latte materno. Il farmaco non è adatto anche ai bambini.

La somministrazione contemporanea di fenilbutazone e altri medicinali può causare interazioni. Una somministrazione parallela del farmaco antinfiammatorio non steroideo e di altri preparati antinfiammatori come i glucocorticoidi può aumentare il rischio di effetti collaterali nel tratto gastrointestinale.

Alcuni farmaci indeboliscono anche gli effetti positivi del fenilbutazone. Questi includono l'antibiotico rifampicina, il farmaco per abbassare il colesterolo colestiramina, il fenobarbital barbiturico, la prometazina neurolettica e l'agente antiallergico clorfenamina.

D'altra parte, il fenilbutazone può a sua volta aumentare gli effetti dei farmaci per il diabete, dell'insulina e degli anticoagulanti (anticoagulanti). Il farmaco influisce anche sull'escrezione del metotrexato dal corpo.