probenecid

probenecid è un farmaco per l'iperuricemia e la gotta che è un farmaco di seconda linea. Inibisce lo scambiatore URAT1 nel rene e quindi aumenta il rilascio di urea nelle urine, mentre diminuisce l'escrezione di anioni organici. Il probenecid interagisce con molti altri farmaci.

Cos'è probenecid?

Poiché il farmaco stimola il corpo a espellere l'acido urico, probenecid è un agente uricosurico. Il suo campo di applicazione è il trattamento dell'iperuricemia e della gotta, quest'ultima conseguenza dell'iperuricemia.

Probenecid è una seconda scelta: in molti casi non è la migliore opzione per il primo trattamento Il principio attivo con formula empirica C13H19NO4S è un solido e ha un sapore leggermente amaro. In qualità di medicinale, i cristalli sono spesso in forma di compresse. MSD Sharp & Dohme GmbH ha brevettato il preparato con il nome Santuril®.

Originariamente doveva garantire l'approvvigionamento di penicillina durante la seconda guerra mondiale, poiché poiché il probenecid può aumentare l'effetto della penicillina, è necessaria una dose inferiore quando i due farmaci vengono combinati. In pratica, tuttavia, l'agente non è stato utilizzato perché lo sviluppo del probenecid non è terminato fino al 1952.

Effetto farmacologico

Nel corpo umano, il rene produce l'urina e forma inizialmente l'urina primaria. L'organo recupera varie sostanze da questo, inclusi elettroliti e urea. In questo processo di filtrazione, l'urea serve a spostare il gradiente osmotico, che consente al liquido e alle sostanze in esso disciolte di diffondersi attraverso la membrana. Alla ripresa, lo scambiatore URAT1, paragonabile a una porta girevole, raccoglie gli anioni organici da un lato e recupera l'urea dall'altro.

Il probenecid interviene in questo processo: la ricaptazione dell'acido urico diminuisce perché il farmaco ostacola lo scambiatore. Di conseguenza, il corpo umano rilascia più acido urico nelle urine del solito. Questo processo abbassa il livello di acido urico nel sangue, responsabile dell'iperuricemia e dei problemi articolari che provoca.

Quando probenecid riduce l'attività dello scambiatore URAT1, in cambio rimangono più anioni organici nel corpo. In questo modo, probenecid può anche influenzare il modo in cui agiscono altri farmaci se il corpo espelle anche piccole quantità di queste molecole.

Applicazione e uso medico

Il farmaco è indicato per il trattamento dell'iperuricemia o della conseguente gotta, ma non è la prima opzione di trattamento, ma il probenecid viene solitamente utilizzato solo quando gli sforzi con altri agenti non hanno successo. È anche approvato per questo scopo in Germania.

La medicina definisce l'iperuricemia come un livello di acido urico patologicamente elevato che supera 6,7 ​​mg / dl (donne) o 7,4 ml / dl (uomini) nel siero del sangue. I sintomi dell'iperuricemia non si manifestano sempre. Tuttavia, se l'acido urico si cristallizza come sale nelle articolazioni, si sviluppa la gotta.

Durante un attacco acuto, i sintomi dell'infiammazione compaiono sull'articolazione colpita. Sono spesso associati al dolore. Probenecid è controindicato durante un attacco di gotta acuta. In risposta ai sali di acido urico depositati nelle articolazioni, la cartilagine si indurisce e diventa più spessa. Questa fase è anche nota come gotta cronica.

Sebbene la maggior parte delle persone abbia 30-40 anni quando la malattia insorge, in rari casi la gotta può svilupparsi durante l'infanzia. Tuttavia, probenecid non è adatto a bambini di età inferiore a 2 anni.

Rischi ed effetti collaterali

Probenecid non è adatto per il trattamento di pazienti con problemi renali. Questo vale anche se aumenta la probabilità di sviluppare calcoli renali. Inoltre, il farmaco è controindicato in caso di ipersensibilità e presenza di un attacco di gotta acuta.

I potenziali effetti collaterali del probenecid includono varie reazioni cutanee come prurito, perdita di capelli e infiammazione delle gengive e problemi digestivi come gonfiore e nausea. Possono verificarsi anche mal di testa, sonnolenza e perdita di appetito.

Possono verificarsi interazioni tra probenecid e numerosi altri farmaci. Nella maggior parte dei casi, probenecid aumenta la concentrazione degli altri principi attivi nel siero del sangue e questo può cambiare il modo in cui agiscono. Altre sostanze, come l'acido acetilsalicilico (ASA), possono ridurre l'effetto terapeutico del probenecid o, in altri casi, aumentare il rischio di azione.