valganciclovir

A valganciclovir è un farmaco antivirale utilizzato per il trattamento della retinite da citomegalovirus (malattia da corpi inclusi) riscontrata nei pazienti con AIDS. Il farmaco è assegnato al gruppo di analoghi nucleosidici ed è molto diffuso. Come profarmaco della sostanza ganciclovir, ha essenzialmente gli stessi effetti ed effetti collaterali di questo.

Cos'è il valganciclovir?

Il valganciclovir è un farmaco antivirale che appartiene al gruppo degli analoghi nucleosidici ed è una parte essenziale del trattamento dei malati di AIDS. Viene somministrato per il trattamento della retinite da citomegalovirus (malattia da corpi inclusi). Questa è una malattia causata dal citomegalovirus umano ed è particolarmente pericolosa per le persone con un sistema immunitario debole.

Valganciclovir viene assunto per via orale (attraverso la bocca) e di solito è ben e rapidamente assorbito dall'organismo. Il principio attivo stesso diventa attivo solo all'interno del corpo. Dopo essere stato metabolizzato (metabolizzato), viene convertito nella sostanza correlata ganciclovir. Valganciclovir è quindi considerato il suo profarmaco.

Il principio attivo è descritto con la formula chimica C 14 - H 22 - N 6 - O 5, che corrisponde ad una massa morale di 354,36 g / mol. In Germania, Austria e Svizzera, Valganciclovir è venduto con il nome di Valcyte® come farmaco da prescrizione e solo in farmacia.

Effetto farmacologico

Valganciclovir è composto da due stereocentri, il che sostanzialmente rende possibile l'esistenza di quattro cosiddetti stereoisomeri. Gli stereocentri del valganciclovir sono però tutti configurati come S. Il numero effettivo di stereoisomeri è quindi limitato a solo due, il che ha un impatto sull'effetto farmacologico della sostanza.

Dopo essere stato metabolizzato nel corpo umano, questo inibisce la riproduzione del citomegalovirus umano (HCMV), noto anche come virus dell'herpes umano 5 (HHV 5). Il virus è particolarmente pericoloso per quelle persone che, come i malati di AIDS, hanno solo un sistema immunitario molto debole.

Valganciclovir raggiunge il suo effetto di inibizione del virus convertendo la sostanza sostanzialmente inattiva all'interno del corpo umano nella sostanza farmacologicamente molto attiva ganciclovir. Ciò rende impossibile per HHV 5 o HCMV produrre un enzima essenziale per la riproduzione. Valganciclovir è quindi un cosiddetto profarmaco, motivo per cui ha una farmacocinetica positiva e un'elevata biodisponibilità.

Applicazione e uso medico

La terapia del citomegalovirus (HCMV) è il principale campo di applicazione del valganciclovir, il virus solitamente è innocuo per una persona sana perché il sistema immunitario è in grado di ridurre la moltiplicazione a un livello tollerabile.

Tuttavia, se il sistema immunitario è gravemente indebolito, ad esempio a causa di una malattia dell'AIDS, l'infezione da HCMC o HHV 5 può essere pericolosa per la vita. Perché in questi casi il corpo stesso non è più in grado di mantenere basso il numero di virus. Questi possono diffondersi in modo quasi incontrollabile.

Valganciclovir contrasta ciò impedendo la moltiplicazione dei virus. Il principio attivo, che generalmente viene assunto per via orale come compressa rivestita con film, è quindi un virostatico.

Rischi ed effetti collaterali

Valganciclovir può causare effetti collaterali. Tuttavia, questo non è necessariamente il caso. Poiché il valganciclovir è un profarmaco e viene convertito nel principio attivo ganciclovir all'interno del corpo umano, gli effetti collaterali corrispondono in gran parte a quelli del ganciclovir.

Di conseguenza, può verificarsi una riduzione patogena dei granulociti neutrofili (cosiddetta neutropenia). Anche una pronunciata mancanza di granulociti nel sangue (agranulocitosi) è un tipico effetto collaterale di ganciclovir e valganciclovir. Inoltre, il valganciclovir può anche causare livelli molto bassi di emoglobina nel sangue (anemia).

Anche i sintomi del tratto gastrointestinale come diarrea, dolore addominale, crampi allo stomaco e vomito sono possibili effetti collaterali.

Occasionalmente possono verificarsi anche danni alle cellule del fegato o neuropatia. Se è nota un'intolleranza al valganciclovir o al ganciclovir, i principi attivi non devono essere assunti.