amrinone

amrinone è un farmaco che è stato utilizzato per trattare l'insufficienza cardiaca grave che non risponde ad altri farmaci. In Germania e nella maggior parte degli altri paesi di lingua tedesca, non è più offerto a causa dei frequenti effetti collaterali ed è stato sostituito da mezzi più efficaci.

Cos'è l'amrinone?

Da un punto di vista chimico, l'amrinone è un inibitore che agisce sulla fosfodiesterasi. Nell'organismo previene la degradazione dell'adenosina monofosfato ciclico, che è una sostanza segnale nelle aree del metabolismo e degli effetti ormonali.

Durante la disponibilità del farmaco, è stato utilizzato principalmente come rimedio acuto per l'insufficienza cardiaca, poiché spesso porta a un rapido abbassamento della pressione sanguigna.

Effetto farmacologico

Nello specifico, dopo la somministrazione dell'amrinone, il farmaco agisce su due organi. Il muscolo cardiaco riceve un maggiore apporto di ioni calcio, in modo da aumentare la forza delle contrazioni del muscolo cardiaco.

In senso medico, ciò si ottiene dispensando quantità maggiori di adenosina monofosfato ciclico. L'amrinone ha anche un effetto sui vasi sanguigni. La suddetta concentrazione di ioni calcio diminuisce nelle cosiddette cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni. Ciò riduce lo stato di tensione (tono) all'interno delle pareti dei vasi, che a sua volta riduce la pressione sanguigna a causa del farmaco.

Gli effetti sul muscolo cardiaco e sui vasi sanguigni producono insieme una diminuzione chiaramente misurabile e notevole della pressione sanguigna nel corpo del paziente. L'effetto dell'amrinone può, tuttavia, avere anche un effetto negativo, tanto che tra le controindicazioni del preparato rientrano gravi aritmie cardiache, che devono essere trattate separatamente con antiaritmici.

Anche una grave insufficienza renale è una delle controindicazioni e la gravidanza non è consigliabile durante la somministrazione di amrinone. Pertanto, se il farmaco deve essere assunto per un lungo periodo, dovrebbe essere sostituito da un altro farmaco.

Applicazione e uso medico

L'amrinone viene somministrato come iniezione o sotto forma di compresse, essendo entrambe le varianti diffuse mentre il farmaco era disponibile. La normale forma di somministrazione è offerta in fiale da 20 millilitri ciascuna.

L'amrinone è utilizzato esclusivamente per il trattamento dell'insufficienza cardiaca citata, non ci sono altre applicazioni off-label. Di norma, è un farmaco a breve termine che può avere un effetto rapido e, a causa dei frequenti effetti collaterali, solo molto raramente viene somministrato a lungo termine. La somministrazione simultanea di dobutamina può aumentare l'effetto degli inibitori della PDE-5. Vari studi attestano che il farmaco ha un effetto medio e il farmaco non è indiscusso tra i medici.

In uno studio più piccolo con 15 pazienti, due terzi dei candidati al test non hanno mostrato alcuna influenza sulla capacità del muscolo cardiaco di contrarsi, sebbene questa dovrebbe essere una delle principali aree di applicazione dell'amrinone. Nessuno degli studi effettuati ha riportato benefici a lungo termine causati dall'amrinone. Tuttavia, è adatto come farmaco da somministrare a pazienti che non rispondono a farmaci noti (come la digitale o alcuni ACE inibitori).

Un'altra applicazione è durante un trapianto cuore-polmone, ma anche qui la medicina ha trovato farmaci più efficaci.

Rischi ed effetti collaterali

L'amrinone può portare a vari disturbi nel tratto gastrointestinale, tra cui (per lo più insieme) nausea e, di conseguenza, vomito.

L'amrinone può anche causare un leggero dolore addominale e irritazione del senso del gusto. Gli effetti collaterali rari includono febbre e possibile gonfiore della milza. Il funzionamento del fegato può essere disturbato. L'amrinone mira anche a diminuire la pressione sanguigna, ma allo stesso tempo un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna è un effetto collaterale indesiderato del farmaco.

Il cuore può anche essere affetto da tachicardia e fibrillazione ventricolare persistente, nel qual caso è necessario informare immediatamente il medico. La mialgia, cioè il dolore che emana da alcuni muscoli, è anche uno degli effetti collaterali molto rari dell'amrinone. È stata anche osservata la diminuzione delle piastrine nel sangue, ma può essere invertita.