apremilast

apremilast è un farmaco utilizzato con il nome commerciale Otezla® nel trattamento della psoriasi a placche e dell'artrite psoriasica attiva. È un ingrediente attivo del gruppo degli inibitori della PDE4. L'effetto di apremilast si basa sull'inibizione dell'enzima fosfodiesterasi-4.

Cos'è apremilast?

Otezla® è usato per la psoriasi a placche da moderata a grave. È una condizione che causa macchie rosse e squamose sulla pelle. Inoltre, il farmaco apremilast viene utilizzato anche in quelli associati alla psoriasi Infiammazione delle articolazioni, chiamata artrite psoriasica.

Otezla® è utilizzato in pazienti per i quali altre terapie sistemiche non hanno l'effetto desiderato. Otezla® può essere utilizzato anche in combinazione con altri farmaci antinfiammatori modificanti la malattia. Il farmaco con il principio attivo apremilast richiede una prescrizione e deve essere utilizzato solo sotto la supervisione di un medico esperto. Il trattamento viene iniziato gradualmente. Apremilast è disponibile in compresse rivestite con film. È stato approvato per la prima volta negli Stati Uniti nel 2014 con il nome commerciale Otezla®.

Effetto farmacologico

Apremilast inibisce l'enzima fosfodiesterasi-4 e quindi aumenta l'adenosina monofosfato ciclico intracellulare (cAMP), molecole che sono biochimicamente derivate dall'adenosina trifosfato (ATP). Sono utilizzati per la trasduzione del segnale cellulare.

Questo aumento si traduce in una ridotta formazione dei mediatori infiammatori nelle cellule infiammatorie. L'enzima intracellulare Phoshodiesterase-4 (PDE4) svolge un ruolo importante nel sistema di difesa naturale del corpo umano, il sistema immunitario. Innesca la produzione di citochine. Queste sono sostanze messaggere coinvolte nei processi infiammatori e nei processi che innescano la psoriasi.

Inibendo la PDE4, la concentrazione di queste citochine nel corpo viene ridotta. L'infiammazione e altri sintomi della psoriasi sono ridotti da questo effetto inibitorio. Apremilast è un inibitore orale della PDE4 a basso peso molecolare. Agisce a livello intracellulare attraverso la modulazione già citata. Nella rete dei mediatori pro e antinfiammatori, la PDE4 è una PDE dominante. L'inibizione porta alla sottoregolazione della reazione infiammatoria. Presumibilmente i mediatori pro e antinfiammatori sono coinvolti nel quadro clinico della psoriasi e sono manipolati positivamente da apremilast.

Nel contesto degli studi clinici su pazienti trattati con apremilast, è stata riscontrata una modulazione significativa. Tuttavia, non è stata riscontrata una completa inibizione dei livelli di proteine ​​plasmatiche. Inoltre, apremilast ha ridotto lo spessore epidermico nelle aree cutanee colpite nei pazienti. Inoltre, l'infiltrazione di cellule infiammatorie e l'espressione di geni proinfiammatori erano significativamente ridotte. Nessun prolungamento dell'intervallo QT è stato osservato nei pazienti a dosi di 50 mg due volte al giorno.

Applicazione e uso medico

La psoriasi è anche chiamata psoriasi. Questa malattia della pelle può colpire anche unghie o articolazioni. Questa condizione infiammatoria cronica della pelle non è contagiosa. Una delle cause è la predisposizione geneticamente ereditata alla psoriasi. I sintomi includono le aree rossastre infiammate della pelle, prurito e scaglie di pelle bianco-argentee che possono avere dimensioni di diversi centimetri. Questa malattia è solitamente cronica o con attacchi ricorrenti.

L'efficacia del farmaco apremilast nella psoriasi e nell'artrite psoriasica è stata dimostrata in studi clinici. Apremilast è stato utilizzato come monoterapia e come terapia di combinazione con DMARD a basso peso molecolare, una terapia di base per le malattie reumatiche infiammatorie.

Di conseguenza, il trattamento con apremilast ha portato a un significativo miglioramento dei sintomi e dei segni della psoriasi o dell'artrite psoriasica. I dati di risposta nel gruppo di pazienti in monoterapia e nel gruppo di pazienti in terapia di combinazione erano approssimativamente gli stessi. Un beneficio terapeutico è emerso per varie manifestazioni della psoriasi. La qualità della vita dei pazienti potrebbe essere notevolmente migliorata da apremilast.

Rischi ed effetti collaterali

L'effetto collaterale più comune di Otezla® colpisce il sistema digestivo. La diarrea e la nausea sono sintomi molto comuni. Anche le infezioni del tratto respiratorio superiore, il mal di testa, in particolare il mal di testa da tensione, sono effetti collaterali comuni.

Apremilast non deve essere usato durante la gravidanza. Le donne dovrebbero anche usare misure contraccettive efficaci durante l'assunzione. Otezla® è stato approvato perché i benefici superano i rischi. Gli effetti collaterali sono per lo più da lievi a moderati. Il farmaco può essere assunto per via orale, è disponibile fino a 30 mg.