Artemisinina

Il pigmento vegetale secondario Artemisinina dai fiori e dalle foglie dell'artemisia annuale è usato per curare la malaria. Il farmaco viene utilizzato principalmente in aree in cui altri agenti antimalarici sono inefficaci contro i patogeni multi-resistenti. Il rimedio è menzionato nella medicina tradizionale cinese che ha migliaia di anni.

Che cos'è l'artemisinina?

L'artemisinina appartiene alla classe delle sostanze sesquiterpeniche. Questi composti chimici, abbastanza comuni nel regno vegetale, sono costituiti da tre unità di isoprene. Il farmaco ottenuto dall'artemisia annuale (Artemisia annua) contiene, oltre a un sistema ad anello trioxano, un ponte perossidico farmacologicamente cruciale.

Nel 1971 il cinese Tu Youyou isolò e descrisse per la prima volta il principio attivo e negli anni successivi dimostrò i suoi effetti positivi nella lotta alla malaria tropicale. Perché l'artemisinina è un farmaco molto veloce e affidabile. Il rimedio può essere estratto dalle foglie e dai fiori essiccati di piante coltivate in Cina, Vietnam e Africa orientale.

Poiché questo processo è piuttosto costoso e richiede tempo, l'artemisinina viene ora ottenuta anche biotecnologicamente con l'aiuto di lieviti geneticamente modificati. Poiché l'artemisinina stessa è piuttosto instabile, i suoi derivati ​​semisintetici artesunato, artemotil, artemetere e altri sono principalmente usati nei farmaci.

Effetto farmacologico

L'esatto meccanismo d'azione dell'artemisinina non è ancora noto (2015). Tuttavia, gli scienziati ritengono che la struttura piuttosto insolita del perossido sia decisiva. Perché questo si scompone in radicali liberi quando incontra un gran numero di ioni di ferro.

Non solo i globuli rossi (eritrociti) negli esseri umani contengono molto ferro, ma anche i plasmodi che causano la malaria. Perché questi parassiti vengono trasmessi agli esseri umani dalla zanzara Anopheles e qui colonizzano i globuli rossi. Se i patogeni unicellulari ora attaccano un eritrocita, si nutrono dell'emoglobina del pigmento del sangue. Poiché accumulano il ferro contenuto in questo processo, i radicali liberi del farmaco possono uccidere i plasmodi.

Gli studi indicano che l'artemisinina inibisce anche uno specifico trasportatore di calcio nella membrana cellulare singola. L'artemisinina può anche uccidere le cellule tumorali in modo simile. Perché questi contengono anche alte concentrazioni di ferro. I primi esperimenti con colture cellulari confermano questa teoria. Il farmaco sembra anche essere efficace contro la schistosomiasi della malattia infettiva tropicale (schistosomiasi).

Applicazione e uso medico

L'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) raccomanda l'uso dell'artemisinina o dei suoi derivati, specialmente nei paesi in cui altri farmaci sono inefficaci a causa dei noti ceppi multi-resistenti di Plasmodium falciparum. L'artemisinina è stata a lungo considerata molto efficace, ma ormai da diversi paesi sono noti agenti patogeni resistenti al principio attivo a causa delle mutazioni.

Al fine di prevenire una crescente resistenza all'artemisinina, deve sempre essere utilizzata la terapia di combinazione con altri farmaci contro la malaria. Questo trattamento è spesso abbreviato in ACT (terapia di combinazione a base di artemisinina). A causa della breve emivita, le compresse devono essere assunte a intervalli fissi per diversi giorni. Il dosaggio nei bambini si basa sul peso corporeo.

Nella forma grave della malaria tropicale, il derivato artesunato può essere iniettato direttamente nella vena o nel muscolo. Sia nei bambini che negli adulti, questo farmaco è considerato il farmaco di scelta in caso di emergenza. Se un tè di Artemisia annua sia efficace anche contro i plasmodi è oggetto di controversia tra gli scienziati.

Rischi ed effetti collaterali

L'artemisinina ed i suoi derivati ​​semisintetici sono ben tollerati da bambini e adulti nelle dosi che combattono la malaria. Se si verificano effetti collaterali, in molti casi sono simili ai tipici sintomi della malaria. Questi includono nausea, vomito, perdita di appetito e vertigini.

Anche il battito cardiaco può aumentare. Sono possibili anche dolori articolari e muscolari, affaticamento e problemi di sonno. A volte si verificano anche lievi anomalie del sangue a seguito dell'ingestione. Raramente si verificano reazioni allergiche pericolose al farmaco. Questo può manifestarsi come eruzione cutanea, gonfiore, mancanza di respiro o difficoltà a deglutire. Gli integratori di ferro assunti contemporaneamente all'artemisinina possono causare interazioni.

La terapia combinata con altri farmaci può aumentare vari effetti collaterali. Tuttavia, l'OMS raccomanda urgentemente di evitare la monoterapia con la sola artemisinina. In caso contrario, il farmaco può diventare inefficace a causa della resistenza.