Bupivacaine

A Bupivacaine è un agente farmacologico che appartiene alla categoria degli anestetici. Il farmaco bupivacaina è un anestetico locale e appartiene al cosiddetto tipo ammidico. Il principio attivo viene utilizzato, tra le altre cose, come racemo. La bupivacaina è caratterizzata da un inizio d'azione relativamente lento.Inoltre, l'effetto del farmaco dura per un tempo relativamente lungo, fino a dodici ore.

Cos'è la bupivacaina?

Il farmaco bupivacaina viene utilizzato principalmente come parte dell'anestesia locale e per anestetizzare intere aree del corpo. Viene utilizzato per l'anestesia di conduzione e l'anestesia di infiltrazione. Nel caso dell'anestesia di conduzione, le corde nervose sono intorpidite, mentre nell'anestesia di infiltrazione il principio attivo bupivacaina viene iniettato nel tessuto per alleviare il dolore locale.

Il farmaco bupivacaina viene utilizzato anche nella terapia del dolore. Inoltre, il principio attivo viene utilizzato per spegnere il nervo simpatico, poiché ciò può ridurre il dolore associato a questo nervo.

A differenza dei principi attivi mepivacaina e lidocaina, il farmaco bupivacaina è lipofilo. Se entra nel sangue, il 96 percento del principio attivo si lega a determinate proteine ​​plasmatiche. In linea di principio, il farmaco ha effetto relativamente lentamente. La cosiddetta emivita plasmatica è in media di circa cinque ore e mezza. Per questo motivo, la bupivacaina è in grado di lavorare fino a dodici ore. Il principio attivo viene quindi escreto attraverso i reni.

Effetto farmacologico

Il farmaco bupivacaina è caratterizzato da una caratteristica modalità di azione nell'organismo umano. Innanzitutto, il farmaco provoca un cambiamento nella permeabilità delle membrane cellulari. Questo cambiamento è particolarmente rilevante per gli ioni sodio. Di conseguenza, questi non sono più in grado di fluire nella cellula, motivo per cui non si può più formare un potenziale d'azione. Ciò significa che il dolore non può più essere sentito nell'area corrispondente.

Il principio attivo bupivacaina è principalmente un farmaco per l'anestesia locale La sostanza blocca le fibre nervose nel sistema nervoso vegetativo per un lungo periodo di tempo, per cui il blocco non è permanente, ma reversibile.

Inoltre, il principio attivo è in grado di spegnere temporaneamente i nervi sensoriali speciali e quelli che controllano i movimenti. Il farmaco bupivacaina può persino intorpidire le fibre nervose che controllano il funzionamento del cuore.

Si ritiene che il farmaco bupivacaina agisca bloccando i canali degli ioni sodio all'interno delle pareti delle cellule nervose. L'afflusso di questi ioni gioca un ruolo importante nell'inversione di polarità elettrica nei nervi, che è ciò che rende possibile la conduzione degli stimoli. I canali densi del sodio non consentono agli ioni corrispondenti nella cellula nervosa, in modo che non possa accumularsi alcuna tensione elettrica.

Nella maggior parte dei casi, il principio attivo bupivacaina si presenta sotto forma di bupivacaina cloridrato, un sale. In questo stato, il farmaco raggiunge prima la cellula nervosa e lì sviluppa il suo effetto. Se l'ambiente è molto acido, come nel caso delle zone infiammate, ad esempio, la bupivacaina cloridrato non si scinde nei suoi due componenti di base. Per questo motivo in questo caso non è possibile alcun effetto analgesico.

Applicazione e uso medico

Il farmaco bupivacaina viene utilizzato principalmente nel contesto dell'anestesia. Viene utilizzato principalmente per procedure di anestesia vicine al midollo spinale. Questi includono, ad esempio, l'anestesia epidurale o spinale.

A causa dell'effetto relativamente duraturo, il farmaco bupivacaina è un anestetico locale usato molto frequentemente. Al contrario, è usato meno spesso in odontoiatria. Qui viene utilizzato principalmente per trattamenti molto lunghi.

La bupivacaina viene anche utilizzata come parte dell'anestesia di conduzione e infiltrazione. In linea di principio, il principio attivo è adatto per l'eliminazione temporanea del dolore da grave a molto intenso in varie zone del corpo.

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Rischi ed effetti collaterali

Il farmaco bupivacaina ha effetti collaterali indesiderati che dovrebbero essere considerati prima di utilizzare il principio attivo. Fondamentalmente, va notato che la bupivacaina è un anestetico locale molto tossico. Questa tossicità diventa particolarmente problematica con l'iniezione endovenosa incontrollata.

Possibili effetti collaterali e sintomi del farmaco bupivacaina includono, ad esempio, vertigini e ipotensione o ipertensione. I pazienti affetti possono manifestare nausea e vomito. Gli effetti collaterali più gravi includono aritmie o bradicardia.

Inoltre, durante l'assunzione del farmaco sono possibili le cosiddette palpitazioni. In alcuni casi, i pazienti avvertono convulsioni. Inoltre, sono possibili disturbi dell'udito e della vista e disturbi del linguaggio. A volte ci sono anche reazioni di ipersensibilità alla bupivacaina, che si manifestano, ad esempio, in attacchi di diarrea o asma.

In alcuni casi, la somministrazione del principio attivo bupivacaina è controindicata. Ciò include, ad esempio, un'ipersensibilità esistente alle cosiddette ammidi acide. Anche con bassa pressione sanguigna (ipotensione) o insufficienza cardiaca scompensata, il farmaco non deve essere usato se possibile.

Altre controindicazioni includono disturbi della coagulazione del sangue, ipovolemia e aumento della pressione intracranica durante l'anestesia epidurale.