desipramina

A desipramina è un antidepressivo triciclico. È usato nella terapia della depressione. Tuttavia, il farmaco attualmente non è più disponibile in molti paesi e non può più essere prescritto.

Cos'è la desipramina?

La desipramina è un medicinale che viene solitamente somministrato per via orale e sotto forma di compresse. I principi attivi hanno una biodisponibilità di quasi il 92 percento. Il successivo metabolismo della desipramina è principalmente epatico. L'emivita plasmatica è in media di circa 22 ore. I principi attivi contenuti vengono poi escreti dai reni o eliminati attraverso i reni.

Il farmaco desipramina è usato per trattare le malattie depressive. Inizialmente, il farmaco aumenta la spinta del paziente e successivamente ha un effetto di miglioramento dell'umore. Il principio attivo è arrivato sul mercato in Germania nel 1965 con il nome di Pertofran®. Al momento, tuttavia, i medicinali finiti con contenuto di desipramina sono fuori distribuzione nella maggior parte del mondo.

Effetto farmacologico

Il farmaco desipramina è uno dei cosiddetti antidepressivi triciclici e tetraciclici. In questo gruppo è assegnato agli antidepressivi triciclici. Principalmente induce il cervello ad assorbire la sostanza messaggera norepinefrina. In tal modo, aumenta la spinta del paziente e migliora l'umore. Per questo motivo, è possibile una terapia relativamente efficace per la depressione con desipramina.

Nel sistema nervoso centrale, la desipramina riduce la ricaptazione delle monoamine nelle vescicole presinaptiche. Ciò aumenta le concentrazioni di noradrenalina e serotonina nel gap sinaptico. Di conseguenza, il farmaco mostra i suoi effetti antidepressivi e di miglioramento dell'umore.

Allo stesso tempo, tuttavia, i triciclici influenzano anche i sistemi colinergico, istaminergico e adrenergico. Ciò si traduce in un gran numero di effetti collaterali.

In linea di principio, la desipramina è il metabolita attivo della sostanza imipramina. I suoi effetti si svolgono nel sistema nervoso centrale, dove interferisce con l'assorbimento di alcuni neurotrasmettitori. Ciò aumenta la loro concentrazione, che a sua volta riduce i sintomi depressivi.

La desipramina ha anche un effetto sedativo, ma questo è solo debole. Inoltre, la desipramina è in grado di ridurre la percezione del dolore. Fondamentalmente, l'assorbimento della desipramina dall'intestino è relativamente buono. Tuttavia, a causa del suo elevato effetto di primo passaggio, la biodisponibilità è ridotta e può oscillare enormemente. L'emivita plasmatica del principio attivo è compresa tra 15 e 25 ore.

La desipramina attraversa la barriera emato-encefalica e la barriera placentare. Il principio attivo passa anche nel latte materno. Dopo la biotrasformazione, viene escreto attraverso i reni e il fegato.

Applicazione e uso medico

L'indicazione principale del farmaco desipramina sono le malattie depressive.Il principio attivo viene solitamente somministrato sotto forma di compresse, per cui il paziente deve attenersi al dosaggio e al tempo prescritto dal medico curante. Controlli regolari durante la terapia assicurano che la dose venga continuamente adattata alle condizioni del paziente.

L'antidepressivo desipramina non deve essere prescritto per reazioni di ipersensibilità al principio attivo. Se un paziente ha sofferto in passato di intossicazione da farmaci psicotropi o sedativi, anche la desipramina non deve essere somministrata. Sono controindicazioni anche disturbi nello svuotamento della vescica, disturbi della conduzione cardiaca, glaucoma, ileo e stenosi pilorica.

Inoltre, la desipramina non deve essere assunta contemporaneamente agli IMAO. In linea di principio, la desipramina non deve essere prescritta durante la gravidanza o durante l'allattamento. In tali casi, dovrebbero essere prese in considerazione possibili alternative al farmaco.

Durante il trattamento con desipramina, va notato che ci sono interazioni con alcune altre sostanze. Ad esempio, gli effetti della desipramina e dell'alcol possono rafforzarsi a vicenda. Anche altri farmaci, come analgesici, antipsicotici, barbiturici e antistaminici, possono produrre un tale effetto.

La desipramina interagisce anche con sostanze che si agganciano agli stessi recettori nel cervello. Questi includono, ad esempio, inibitori della ricaptazione della serotonina, anticolinergici o simpaticomimetici alfa. In determinate circostanze, possono compromettere il metabolismo della desipramina.

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Rischi ed effetti collaterali

L'antidepressivo desipramina può innescare una varietà di effetti collaterali, motivo per cui la terapia deve essere monitorata dal medico curante. Gli effetti collaterali più comuni dell'ingestione includono secchezza delle fauci, vertigini, sonnolenza, visione offuscata, sudorazione, tremori, battito cardiaco accelerato e calo della pressione sanguigna. Inoltre, i valori del fegato possono aumentare e possono verificarsi aumento di peso, costipazione e disturbi circolatori.

Occasionalmente ci sono problemi di minzione e insonnia. I pazienti lamentano ansia, problemi sessuali, eruzioni cutanee e sensazione di sete. I rari effetti collaterali della desipramina comprendono collasso circolatorio, confusione, ritenzione urinaria, ostruzione intestinale e alterazioni della conta ematica. Possono verificarsi disturbi funzionali del fegato, reazioni allergiche sotto forma di infiammazione vascolare e infiammazione della pelle, così come aritmie cardiache.

Durante la terapia con desipramina, ci sono convulsioni occasionali, polmonite, malattie nervose e disturbi del movimento. Inoltre, sono possibili attacchi acuti di glaucoma e sindrome di Löffler fino al delirio.

Fondamentalmente, a volte si verificano mal di testa e sonnolenza durante l'assunzione di desipramina. A volte il rischio di suicidio aumenta, mentre i sintomi di astinenza possono verificarsi dopo aver sospeso la desipramina. Eventuali effetti collaterali che si verificano devono essere segnalati immediatamente al medico curante.