Fentanyl

Fentanyl è stato sviluppato da Paul Janssen nel 1960 ed è stata la prima anilinopiperidina all'epoca. Modificando la formula molecolare, da allora è stato possibile sviluppare alcuni derivati ​​del fentanil che sono più controllabili.

Cos'è il fentanil?

A Fentanyl È un oppioide sintetico che viene utilizzato in anestesia come potente antidolorifico e nel trattamento del dolore cronico come sistema terapeutico transdermico.

Agisce come un cosiddetto agonista. In Germania e Svizzera, il fentanil rientra nella legge sugli stupefacenti, in Austria nella legge sugli stupefacenti.

Effetto farmacologico

Fentanyl ha principalmente un effetto analgesico (forte antidolorifico) e sedativo (calmante). È 120 volte più potente della morfina, il che porta a una maggiore efficacia e a una durata d'azione più breve.

Quando somministrato per via endovenosa, il fentanil ha effetto dopo due-cinque minuti e la cosiddetta emivita è di circa tre-dodici ore. La dose per un trattamento efficace è 0,01 mg per chilogrammo di peso corporeo, la dose che porta alla morte 3,1 mg per chilogrammo di peso corporeo, l'ultima cifra si riferisce ai ratti. Anche dosi più basse possono quindi portare alla morte nell'uomo a causa della depressione respiratoria.

Tuttavia, gli effetti collaterali possono essere generalmente paragonati a quelli della morfina. Il fentanil si dissolve bene nel grasso e può quindi essere distribuito bene nel tessuto adiposo. Viene metabolizzato principalmente nel fegato, meno del dieci percento viene escreto immodificato attraverso i reni. A seconda delle condizioni del paziente e della dose somministrata, il fentanil può alterare le capacità cognitive, avere un effetto calmante, portare a disturbi della coscienza o altrimenti indurre uno stato simile al sonno. Quest'ultimo punto è la ragione del suo utilizzo in anestesia.

Il fentanil è utilizzato principalmente nelle operazioni in combinazione con un sonnifero come antidolorifico e può anche essere usato facoltativamente come rilassante muscolare. Poiché il fentanil viene immagazzinato nel tessuto adiposo e rilasciato nuovamente con difficoltà a causa della sua lipofilia, le sostanze remifentanil, alfentanil o sufentanil vengono spesso utilizzate come alternative.

Il fentanil ha un effetto calmante; questo effetto può essere aumentato da altri sedativi e dall'alcol o ridotto assumendo altri oppioidi. Gravi disturbi circolatori e respiratori possono verificarsi in connessione con l'assunzione dei cosiddetti inibitori delle monoaminossidasi, motivo per cui dovrebbe intercorrere un periodo di almeno 14 giorni tra ciascuna assunzione.

Quando si usano i cerotti antidolorifici, potrebbe esserci anche un'interazione con preparati come omeprazolo, furosemide o glibenclamide. Possono esserci anche interazioni con preparati contenenti erba di San Giovanni. Per i fumatori, potrebbe essere necessario aggiustare la dose di fentanil.

Se un farmaco contenente fentanil viene assunto insieme a un farmaco con effetto serotoninergico, può portare a una pericolosa sindrome serotoninergica, i cui sintomi possono essere crisi di pressione sanguigna, allucinazioni o coma.

Applicazione e uso medico

Fentanyl è usato come fentanil diidrogeno citrato in tre forme: come sistema terapeutico transdermico, come somministrazione endovenosa in anestesia e medicina d'urgenza e come sistema terapeutico orale-transmucoso (come pastiglia per il dolore episodico intenso). L'Instanyl di Nycomed, il primo spray nasale al fentanil approvato nell'UE, è stato approvato per il dolore episodico intenso dal 1 ° settembre 2009.

Questo farmaco è adatto per il trattamento del dolore episodico intenso in pazienti adulti che stanno già ricevendo una terapia di base con un oppioide per il dolore cronico da cancro. Il fentanil ha un forte effetto analgesico e pertanto viene solitamente utilizzato nel periodo perioperatorio (prima di un'operazione) o dopo un'operazione.

In caso di dolore cronico grave in pazienti oncologici, viene utilizzato sotto forma di cerotto cutaneo come analgesico e può anche essere utilizzato nell'analgesia per il dolore cronico non correlato a un tumore. Il medico di emergenza può usare fentanil in caso di dolore acuto nel servizio di soccorso.

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Rischi ed effetti collaterali

Come effetto collaterale di Fentanyl Può portare a disturbi respiratori e persino depressione respiratoria. Inoltre, sono possibili effetti collaterali come muscoli crampi o rigidi, attività cardiaca rallentata, euforia o persino ansia, pupille ristrette, vomito, nausea e costipazione. Se l'iniezione viene somministrata rapidamente, in rari casi può provocare un breve bisogno di tossire.