flumazenil

flumazenil è un derivato imidazolico delle benzodiazepine e agisce come antidoto (antidoto) in caso di sovradosaggio di benzodiazepine. Elimina tutti gli effetti delle benzodiazepine, che vengono utilizzate negli anestetici o nei sonniferi per la sedazione.Anche gli effetti di altre non benzodiazepine che reagiscono secondo lo stesso meccanismo vengono annullati dal flumazenil.

Che cos'è Flumazenil?

Il flumazenil elimina tutti gli effetti delle benzodiazepine, che vengono utilizzate negli anestetici o nei sonniferi per la sedazione. Viene iniettato per via endovenosa e funziona in tempi relativamente brevi.

flumazenil è un antagonista competitivo e agisce sul sito di legame delle benzodiazepine del recettore GABA. Come antagonista, il flumazenil non sviluppa alcun effetto di per sé, ma sposta le benzodiazepine o le non benzodiazepine da questo sito di legame recettoriale e quindi interrompe la loro efficacia.

Come composto chimico, il flumazenil ha una struttura di base correlata alle benzodiazepine. Come già accennato, è un derivato imidazolico delle benzodiazepine.

Sulla base di questa struttura simile, può agganciarsi al sito di legame del recettore dei recettori GABA e spostare i principi attivi effettivi. Il flumazenil è una polvere bianca cristallina che è molto scarsamente solubile in acqua.

Effetto farmacologico

L'effetto di flumazenil sull'organismo può essere spiegato solo in relazione all'uso di sostanze che hanno un'influenza sui recettori GABA nel senso che influenzano l'attività del neurotrasmettitore inibitore dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA).

Queste sostanze sono le cosiddette benzodiazepine così come le non benzodiazepine, che possono agganciarsi ai recettori GABA con il risultato di un aumento dell'attività GABA. Il GABA, a sua volta, aumenta la probabilità di apertura del canale del cloruro e quindi aumenta l'afflusso di ioni cloruro nelle cellule nervose. Gli ioni cloruro riducono l'eccitabilità della membrana neuronale. Nel complesso, questo ha un effetto calmante sull'organismo.

Quindi si può dire che le benzodiazepine e le altre sostanze che agiscono sul recettore GABA, come. B. zopiclone, zolpidem e zaleplon, esercitano un'influenza ansiolitica, antispasmodica, che favorisce il sonno, calmante, miorilassante e in alcuni casi anche euforica aumentando l'attività del GABA. Quando viene utilizzato, tuttavia, il flumazenil si aggancia anche al recettore GABA, sebbene non sviluppi alcun effetto di per sé. Tuttavia, sposta gli altri principi attivi dal recettore e quindi contribuisce indirettamente alla riduzione dell'attività del GABA.

Tutti gli effetti delle sostanze utilizzate vengono così neutralizzati durante l'influenza del flumazenil. Tuttavia, poiché il flumazenil ha solo una breve emivita di 60 minuti, l'effetto delle benzodiazepine o di altre sostanze ritorna rapidamente (effetto di rimbalzo).

Applicazione e uso medico

L'impiego di flumazenil è principalmente limitato alla cancellazione degli effetti delle benzodiazepine. È spesso usato come antidoto per il sovradosaggio, la cessazione degli effetti narcotici e l'uso improprio delle benzodiazepine.

Nella medicina d'urgenza, il flumazenil è usato come antidoto ad azione rapida per tentato suicidio con sonniferi. Poiché il flumazenil non ha effetti propri, attualmente è utilizzato solo in quest'area. Tuttavia, vengono riportati i risultati della ricerca che potrebbe anche parlare di un'applicazione nel quadro clinico dell'ipersonnia (malattia del sonno). Poiché le cause dell'ipersonnia sono diverse, sarebbero necessarie ulteriori indagini prima dell'applicazione finale.

Flumazenil viene iniettato per via endovenosa e funziona in tempi relativamente brevi. Tuttavia, a causa della sua breve emivita di 60 minuti, il suo effetto diminuisce dopo circa 2 ore, con le benzodiazepine che non sono state ancora scomposte che diventano di nuovo efficaci fino a quando non sono completamente scomposte. La disintossicazione con flumazenil dovrebbe quindi essere accompagnata da osservazione e, se necessario, eseguita più volte per evitare il più possibile l'effetto di rimbalzo.

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Rischi ed effetti collaterali

Quando si usa flumazenil naturalmente possono verificarsi anche effetti collaterali. L'iniezione rapida di flumazenil deve essere evitata in quanto ciò può portare a improvvisa eccitazione e ansia.

Se l'uso del flumazenil è stato preceduto da un trattamento prolungato con alte dosi di benzodiazepine, spesso si verificano i tipici sintomi di astinenza. Gli effetti collaterali comuni includono nausea, vomito, agitazione, aumento della frequenza cardiaca, sentimenti di ansia e convulsioni. L'uso del flumazenil è controindicato anche in caso di trattamento vitale con benzodiazepine.

Ciò si applica quando l'uso di benzodiazepine per il supporto vitale diventa necessario in stati di estrema agitazione. Flumazenil deve essere usato con particolare cautela in caso di intossicazione mista di benzodiazepine con antidepressivi triciclici o tetraciclici.