labetalolo

labetalolo è un farmaco usato per trattare la pressione alta. È efficace sia come alfa che come beta-bloccante. Labetalol è utilizzato efficacemente nella terapia delle emergenze iperintensive, ipertensione post-operatoria, ipertensione associata a phächromozotome e ipertensione da rimbalzo. Gli effetti collaterali indesiderati comuni includono mal di testa, dispepsia, vertigini, nausea, letargia, congestione nasale e disfunzione erettile.

Cos'è Labetalol?

Labetalol è un agente bloccante dei recettori adrenergici. È in concorrenza con altre catecolamine compatibili con questi siti. Labetalol ha un effetto rilassante sui muscoli vascolari ristretti.

Labetalol hydrochloride è una polvere cristallina idrosolubile di colore bianco o crema. Un'iniezione di questo ingrediente attivo è una soluzione acquosa isotonica per uso endovenoso, limpida, da incolore a giallo chiaro. Ha un intervallo di pH compreso tra 3,0 e 4,5. L'iniezione contiene 5 mg di labetalolo cloridrato per ml.

Labetalol HCL è un racemato con la formula molecolare C19H24N2O3 * HCL e un peso molecolare di 364,87. Ha due centri asimmetrici ed esiste come un complesso molecolare di due coppie diastereomeriche di dilevalolo.

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

Labetalol è un bloccante del doppio recettore alfa e doppio beta. Blocca l'attività dei recettori alfa selettivi e beta non selettivi in ​​una singola sostanza. I recettori beta sono molecole recettrici a cui attraccano sostanze messaggere come l'adrenalina e la noradrenalina.

Queste sostanze messaggere fanno parte del sistema nervoso simpatico. Questo è responsabile di stati fisici involontari di eccitazione. L'eccitazione dei beta adrenorecettori nei vasi sanguigni e nel cuore fa accelerare la frequenza cardiaca e aumentare la pressione sanguigna. L'effetto su questi recettori è potente e reversibile. Labetalol è altamente adrenergico per i recettori alfa1 postsinaptici e non selettivo per i recettori beta-adrenergici. È approssimativamente ugualmente efficace per i recettori beta1 e beta2.

Il rapporto tra alfa e beta-blocco dipende dal fatto che il labetalolo sia stato ricevuto per via orale o endovenosa. Se assunto per via orale, il rapporto tra alfa e beta-blocco è 1: 3; per via endovenosa è 1: 7. Pertanto, il labetalolo può essere inteso come un beta-bloccante con un effetto alfa-bloccante.

In confronto, il labetalolo è un beta bloccante più debole del propranololo e ha un'affinità più debole per i recettori alfa rispetto alla fentolamina. Il labetalolo ha un'attività simpaticomimetica intrinseca. In particolare, è un agonista parziale dei recettori beta2 nella muscolatura liscia vascolare.

Labetalol ha un effetto rilassante sulla muscolatura liscia vascolare attraverso una combinazione di questo beta2 agonismo parziale con blocco alfa1. Questo è un vasodilatatore e può abbassare la pressione sanguigna.

Simile agli anestetici locali e agli antiaritmici bloccanti il ​​canale del sodio, il labetalolo ha anche un'attività stabilizzante di membrana. Riducendo l'assunzione di sodio, Labetalol riduce l'azione potenziale del fuoco e crea così un anestetico locale.

Gli effetti fisiologici del labetalolo quando somministrato per via endovenosa non possono essere previsti esclusivamente sulla base del suo effetto di blocco dei recettori. Il blocco dei recettori beta1 dovrebbe ridurre la frequenza cardiaca. Questo non si applica al labetalolo. Quando somministrato in situazioni acute, il labetalolo abbassa la resistenza vascolare periferica e la pressione sanguigna sistemica. L'effetto su frequenza cardiaca, gittata cardiaca e volume sistolico rimane piccolo nonostante i meccanismi di blocco Alpha1, Beta1 e Beta2. Questi effetti sono stati osservati principalmente nelle persone in posizione eretta.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

Labetalol è usato nel trattamento della pressione alta. Può essere utilizzato da solo o in combinazione con altri farmaci come i diuretici. Il farmaco viene solitamente somministrato dopo i pasti.

Labetalol è efficace nel trattamento delle emergenze iperintensive, dell'ipertensione postoperatoria, dell'ipertomia associata ai farromotomi e dell'ipertensione da rimbalzo. Il farmaco ha un'indicazione speciale per il trattamento dell'ipertensione indotta dalla gravidanza (preeclampsia). Viene anche utilizzato come alternativa nel trattamento dell'ipertensione grave quando è necessario tenere sotto controllo la pressione sanguigna il più rapidamente possibile.

Labetalol viene utilizzato quando necessario per regolare la pressione sanguigna in anestesia. In uno studio clinico sull'ipertensione farmacologicamente grave, la pressione sanguigna è diminuita in media di 11/7 mmHG in pazienti supini dopo iniezione di 0,25 mg / kg. Ulteriori iniezioni di 0,5 mg / kg fino a una dose cumulativa di 1,75 mg / kg hanno ottenuto ulteriori riduzioni della pressione sanguigna dose-dipendenti.

Somministrato come infusione endovenosa continua a una dose media di 136 mg per un periodo di due o tre ore, il labetalolo abbassa la pressione sanguigna in media di 60/35 mmHg. Dopo l'interruzione del trattamento, la pressione sanguigna aumenta gradualmente.

Rischi ed effetti collaterali

I possibili effetti collaterali più comuni includono aumento dei test di funzionalità epatica, insufficienza cardiaca congestizia, letargia, disfunzione erettile, disturbi della minzione, nausea, pressione sanguigna bassa, disturbi visivi, congestione nasale e reazioni di ipersensibilità.

In alcuni casi, si verifica la sindrome dell'ortostasi. I pazienti sperimentano un rapido calo della pressione sanguigna quando passano da una posizione sdraiata o seduta a una posizione eretta. Potresti sentirti sonnolento o addirittura svenire. I pazienti devono essere tenuti sotto osservazione per questo effetto collaterale.

Labetalol deve essere evitato in caso di asma o broncopneumopatia cronica ostruttiva, pressione sanguigna molto bassa, gravi malattie cardiache, grave insufficienza cardiaca e battito cardiaco lento.

Labetalol può passare nel latte materno in piccole quantità. Le madri che allattano dovrebbero consigliare il proprio medico. L'uso di Labetol può peggiorare le prestazioni e le reazioni intellettuali. Il consumo aggiuntivo di alcol può abbassare ulteriormente la pressione sanguigna e aumentare alcuni effetti collaterali del farmaco.

Prima di operazioni in anestesia e prima di operazioni agli occhi, deve essere segnalato il farmaco dei farmaci Labetol. I sintomi di un sovradosaggio includono un calo della frequenza cardiaca, vertigini e svenimenti.