naloxone

naloxone è una sostanza medicinale che appartiene al gruppo degli agonisti degli oppioidi, cioè non ha alcun effetto simile all'oppio. Il naloxone è usato come antidoto per contrastare gli effetti degli oppioidi. La somministrazione è intramuscolare, sottocutanea o endovenosa.

Cos'è il naloxone?

La sostanza naloxone è uno degli antagonisti degli oppioidi. Insieme al principio attivo strettamente correlato naltrexone, il naloxone forma il sottogruppo degli antagonisti competitivi. Questi agiscono su tutti i recettori oppioidi senza sviluppare essi stessi l'effetto (leggermente sedativo) tipico degli oppioidi. Ciò consente al naloxone di invertire gli effetti degli oppiacei. Il farmaco è quindi noto anche come antidoto e viene utilizzato principalmente in caso di overdose di oppioidi.

Un antidoto è una sostanza che inattiva un veleno e quindi riduce o elimina il suo effetto ("antidoto"). In farmacologia e chimica, il naloxone è descritto dalla formula molecolare chimica C 19 - H 21 - N - O 4. La massa morale del solido biancastro è 327,37 g / mol.

Nella medicina umana, il naloxone viene solitamente somministrato per via endovenosa. In casi eccezionali, tuttavia, è possibile anche la somministrazione per via sottocutanea o intramuscolare. La somministrazione sottocutanea avviene quando il principio attivo viene iniettato sotto la pelle. Un'iniezione intramuscolare viene utilizzata quando il principio attivo viene iniettato direttamente in un muscolo scheletrico. Quando somministrato per via endovenosa, il nalaxone viene somministrato direttamente in una vena attraverso una siringa.

Effetto farmacologico

Il naloxone si lega agli stessi recettori a cui si legano anche gli oppioidi (recettori oppioidi), ma non sviluppa alcun effetto oppio lì. Per questo motivo, agli oppioidi (ad esempio oppio, eroina o metadone) viene impedito di attraccare con i recettori. Queste sostanze ora non mostrano alcun effetto.

Tuttavia, il naloxone funziona solo in modo competitivo. Ne consegue che nel sangue deve sempre esserci una quantità sufficiente di principio attivo per mantenere gli oppioidi lontani dai recettori in modo permanente. Viene pertanto somministrata una dose particolarmente elevata di naloxone, in particolare nelle situazioni in cui si deve trattare un sovradosaggio di oppioidi.

A differenza degli oppioidi, tuttavia, il naloxone non causa dipendenze o altre anomalie. Questo vale sia fisicamente che mentalmente. Viene quindi aggiunto anche ad alcuni analgesici oppioidi per prevenirne l'abuso o per renderlo poco attraente.

Poiché il naloxone viene solitamente somministrato per via endovenosa, l'effetto si ottiene in pochi secondi. La sostanza viene rapidamente distribuita attraverso il flusso sanguigno e penetra nel cervello dopo poco tempo.

La durata d'azione del naloxone è compresa tra una e quattro ore. È quindi relativamente breve, il che può rendere necessari più trattamenti. La dose massima giornaliera è di 24 mg. La breve durata d'azione del naloxone è dovuta al fatto che viene scomposto dal fegato e procede rapidamente. La metà del principio attivo viene utilizzata in sole due ore. La sostanza viene escreta nelle urine.

Applicazione e uso medico

Il naloxone è usato come antidoto per il trattamento di overdose da oppioidi di tutti i tipi. Non importa quale preparazione abbia causato l'overdose. Anche i tossicodipendenti da eroina che hanno avuto un'overdose vengono trattati con naloxone per invertire l'effetto sedativo del farmaco e quindi mantenere in vita il paziente.

Il naloxone è anche usato per trattare la depressione respiratoria causata da analgesici oppioidi (analgesici). Poiché il principio attivo viene utilizzato nella maggior parte dei casi in caso di emergenza, viene somministrato per via endovenosa. Il naloxone viene quindi iniettato direttamente nella vena attraverso una siringa. Di conseguenza, i successi possono essere registrati in pochi secondi.

Il naloxone può anche essere usato preventivamente. A tale scopo, viene aggiunto ad alcuni agenti contenenti oppioidi (ad es. Tilidina). L'aggiunta dovrebbe impedire l'abuso o renderlo poco attraente. Questo ha successo perché la tilidina (oppiaceo) può sviluppare un effetto solo attraverso l'aggiunta di naloxone se assunta per via orale. Un tossicodipendente non si sentirà intossicato dall'iniezione impropria della miscela di tilidina-naloxone.

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Rischi ed effetti collaterali

Il naloxone può causare effetti collaterali indesiderati. La probabilità che ciò accada aumenta se viene superata la dose massima giornaliera. Molto spesso i pazienti hanno un aumento della pressione sanguigna. Spesso ci sono anche disturbi del tratto gastrointestinale, che si manifestano con nausea, diarrea e vomito.

Soprattutto nei pazienti che hanno ricevuto naloxone a causa di un sovradosaggio di un analgesico, l'effetto analgesico può essere annullato. Il dolore represso poi torna in vita. I tossicodipendenti da oppio possono anche sviluppare la sindrome da astinenza da oppiacei. Poi c'è una controindicazione.

È anche possibile che il naloxone provochi reazioni allergiche. Se possibile, dovrebbe quindi essere verificato se esiste un'intolleranza. Gli studi hanno anche dimostrato che il naloxone può causare reazioni cutanee (soprattutto prurito o arrossamento). Possono verificarsi anche iperventilazione (inalazione estremamente rapida) o crampi. È anche possibile che si sviluppino forti mal di testa.