Con la sostanza medicinale fosamprenavir è un cosiddetto farmaco antivirale della famiglia degli inibitori della proteina dell'HIV. È usato per trattare le infezioni da HIV e ha lo scopo di prevenire lo sviluppo dell'AIDS (abbreviazione di: Sindrome da immunodeficienza acquisita). Fosamprenavir è venduto con il nome commerciale Telzir® ed è venduto da GlaxoSmithKline plc. con sede a Londra, Regno Unito.
Che cos'è fosamprenavir?
Il principio attivo fosamprenavir è un farmaco antivirale. Questo è un gruppo di farmaci che impediscono ai virus di moltiplicarsi. Il farmaco appartiene alla famiglia degli inibitori della proteasi dell'HIV. Si riferisce a principi attivi che inibiscono specificamente l'attività degli enzimi che scindono le proteine del virus HI. Oltre a fosamprenavir, questo gruppo comprende anche i preparati nelfinavir e lopinavir.
Impedendo la disgregazione proteica, la replicazione del virus HI viene notevolmente rallentata.
Fosamprenavir è usato sotto forma di compresse e come sospensione. Una sospensione è una sospensione di piccole particelle che vengono messe in un liquido ma non sono solubili. I medicinali contenenti fosamprenavir richiedono una prescrizione in tutta Europa. È vietata l'assunzione indipendente senza prescrizione medica. In Germania, quindi, esiste anche il requisito della farmacia.
Effetto farmacologico
In quanto agente antivirale, fosamprenavir inibisce la riproduzione del virus HI nel corpo umano. A differenza dei batteri, i virus non hanno un proprio metabolismo che potrebbe essere interferito dal punto di vista medico. Questo fondamentalmente rende la terapia dei virus molto più difficile. Perché il metabolismo offre solitamente una superficie di attacco facilmente accessibile per la distruzione di un batterio.
Il farmaco fosamprenavir agisce quindi scomponendo le proteine nei virus HI contenuti nel corpo. La degradazione delle proteine (enzimi) è inibita da fosamprenavir e farmaci simili degli inibitori della proteasi dell'HIV. Di conseguenza, non si formano ulteriori virus infettivi nella cellula ospite del corpo che è stata infettata dal virus, poiché i virus HI dipendono dall'enzima (proteasi) che producono per essere in grado di attaccare le cellule del sangue sane (cellule CD-4).
Fosamprenavir viene scomposto o escreto principalmente attraverso il fegato o le feci. L'emivita fino alla completa eliminazione del principio attivo è in media di circa 7 ore.
Applicazione e uso medico
Fosamprenavir è utilizzato solo in combinazione con altri farmaci come parte di una terapia anti-HIV completa e completamente monitorata dal punto di vista medico (terapia di combinazione). C'è solo un'indicazione per l'uso simultaneo di ritonavir a basso dosaggio o farmaci antiretrovirali simili. Ritonavir aumenta i livelli del principio attivo in fosamprenavir.
La quantità giornaliera raccomandata di fosamprenavir è una compressa rivestita con film con 700 mg di principio attivo due volte al giorno. Oltre a queste due compresse, devono essere assunte le altre preparazioni per l'HIV (ad es. 100 g di ritonavir). In totale, un paziente prende quattro compresse al giorno (due compresse di fosamprenavir e due compresse di ritonavir). Rispetto ai trattamenti con il precedente farmaco amprenavir, c'è una significativa riduzione del numero di compresse assunte giornalmente.
Fosamprenavir non viene utilizzato per il trattamento preventivo dell'HIV come parte della cosiddetta PrEP (profilassi pre-esposizione). Il campo di applicazione rimane limitato alla terapia di combinazione per l'HIV.
Rischi ed effetti collaterali
Fosamprenavir deve essere usato insieme a ritonavir a basso dosaggio o altri farmaci antiretrovirali. Solo in questo modo lo scopo perseguito può essere efficacemente raggiunto. Ogni richiesta deve quindi essere discussa con un medico o un farmacista. L'uso di fosamprenavir è vietato in caso di ipersensibilità (allergie) a fosamprenavir, amprenavir o altri componenti del farmaco contro l'HIV.
I medicinali contenenti fosamprenavir non devono essere assunti con i seguenti preparati:
- Astemizolo o Terfenadina (trattamento sintomatico delle allergie)
- Alfuzosina (trattamento della malattia della prostata)
- Cisapride (trattamento per l'indigestione)
- Pimozide (terapia per la schizofrenia)
- Derivati dell'ergotamina (presenti in alcune pillole per il mal di testa),
- Rifampicina (terapia per la tubercolosi)
- Propafenone, chinidina, flecainide o amiodarone (preparati per il trattamento delle malattie del cuore)
- Sildenafil (trattamento della disfunzione erettile e malattie dei vasi polmonari)
- Preparazioni contenenti erba di San Giovanni
Fosamprenavir può causare effetti collaterali. Finora sono stati segnalati i seguenti effetti collaterali:
- diarrea
- Aumenti del colesterolo nel sangue
- Aumento dei livelli di grasso nel sangue
- malessere generale e sensazione di malattia (anche in relazione a nausea, vomito e dolore addominale)
- Irritazione della pelle (gonfiore, prurito, arrossamento
- mal di testa
- Vertigini
- fatica
- Intorpidimento o formicolio in bocca
- aumento dei livelli di transaminasi e lipasi
- Gonfiore del viso (soprattutto delle labbra o della lingua)
- Sviluppo della sindrome di Stevens-Johnson. Questa è una grave reazione cutanea che può anche essere pericolosa per la vita.