triptani

Come triptani è il nome di un farmaco utilizzato per trattare la cefalea a grappolo e l'emicrania. I triptani sono particolarmente indicati per combattere gli attacchi di emicrania da moderati a gravi.

Cos'è il triptano?

I triptani appartengono al gruppo dei farmaci contro l'emicrania e sono usati per l'emicrania acuta e la cefalea a grappolo. Restringendo i vasi sanguigni, possono ridurre l'infiammazione e ridurre il disagio.

La medicina sa dal 19 ° secolo che gli attacchi di emicrania sono associati alla dilatazione dei vasi sanguigni cerebrali e cranici. Con l'osservazione che la sostanza messaggera serotonina provocava anche una costrizione (costrizione) dei vasi patologicamente dilatati, iniziò lo sviluppo del farmaco triptano. Tuttavia, la serotonina non era adatta come trattamento per l'emicrania a causa dei suoi gravi effetti collaterali sul cuore, sulla circolazione e sullo stomaco. Per questo motivo, la ricerca medica ha cercato di arrivare a un derivato della serotonina con il quale è possibile contrarre selettivamente i vasi sanguigni cerebrali senza provocare effetti collaterali sistemici.

All'inizio degli anni '80, fu scoperto un ingrediente attivo, la 5-carbossamidotriptamina, con cui i recettori 5-HT1 potevano essere stimolati selettivamente. Tuttavia, questa sostanza ha anche mostrato effetti collaterali sistemici sul sistema cardiovascolare. Pertanto, la sostanza non è stata sviluppata clinicamente.

Solo poco tempo dopo è stato scoperto un agonista del recettore 5-HT1B / 1D con il farmaco sumatriptan, con il quale è possibile contrarre selettivamente i vasi sanguigni cerebrali. Nel dicembre 1992 il sumatriptan è stato approvato come preparato per l'emicrania dalla FDA americana.

Sumtriptan, tuttavia, aveva lo svantaggio di avere solo una biodisponibilità orale inadeguata.Un altro punto negativo era che il principio attivo non poteva attraversare sufficientemente la barriera emato-encefalica. Pertanto, la ricerca medica ha sviluppato altri triptani di seconda generazione che avevano migliori proprietà farmacocinetiche.

Alla fine degli anni '90 sono stati immessi sul mercato i triptani zolmitriptan, rizatriptan e naratriptan. Successivamente sono stati sviluppati frovatriptan, almotriptan ed eletriptan.

Effetto farmacologico

L'effetto dei singoli triptani si basa su un legame ai recettori 5-HT-1B, 5-HT1D e 5-HT1F. Ciò porta a una vasocostrizione (vasocostrizione) dei vasi sanguigni cerebrali. Allo stesso tempo, viene inibito il rilascio di mediatori infiammatori come CGRP e la sostanza P. La diffusione degli stimoli dolorifici attraverso la corteccia cerebrale è rallentata dai triptani.

Sfortunatamente, i triptani non hanno lo stesso effetto positivo su tutti i pazienti. Circa un terzo di tutti i malati di emicrania risponde bene al principio attivo, mentre un ulteriore terzo almeno allevia il dolore. Nel restante terzo, i triptani non hanno alcun effetto.

Se si osserva un effetto antidolorifico, di solito si manifesta dopo tre o quattro ore. Tuttavia, molti pazienti soffrono di nuovo mal di testa solo poche ore dopo la somministrazione del farmaco contro l'emicrania.

Il meccanismo d'azione dei diversi triptani è identico. Tuttavia, ci sono differenze nelle proprietà farmacocinetiche. Ciò include l'inizio e la durata dell'effetto, nonché il tempo di eliminazione.

Applicazione e uso medico

I triptani sono usati contro gli attacchi di emicrania acuta moderata e grave. Tuttavia, non sono adatti per prevenire l'emicrania. Possono anche essere usati per trattare la cefalea a grappolo.

L'uso dei triptani può essere fatto in diversi modi. Sono disponibili compresse convenzionali, compresse orodispersibili, compresse idrosolubili, spray nasali, supposte, siringhe preriempite e iniettori senza ago.

Si consiglia di prendere i triptani solo dopo la fase dell'aura, quando inizia la fase del mal di testa. Prima viene preso, maggiori sono le possibilità di successo terapeutico. Tuttavia, i triptani non devono essere somministrati più di dieci volte al mese, altrimenti c'è il rischio di mal di testa indotto da farmaci.

Ad eccezione del naratriptan, i triptani sono soggetti a prescrizione in Germania.

Rischi ed effetti collaterali

L'assunzione di triptani può essere associata a effetti collaterali indesiderati. Questi includono principalmente vertigini, leggera debolezza, sensazioni anormali come formicolio, leggera nausea e sensazioni di calore.

In alcuni casi, è anche possibile un aumento temporaneo della pressione sanguigna o un attacco di angina. Si ritiene che questi effetti collaterali siano dovuti alla stimolazione dei recettori 5-HT1B / 1D nel sistema cardiovascolare. Disturbi del muscolo scheletrico, disturbi circolatori o aritmie cardiache possono verificarsi solo molto raramente.

L'assunzione di triptani non è adatta a causa dei loro effetti vasocostrittori se il paziente soffre di malattie vascolari, pressione alta o malattia coronarica (CHD). Altre controindicazioni includono la sindrome di Raynaud, un precedente infarto e una grave disfunzione renale ed epatica. L'assunzione di triptani durante la gravidanza e l'allattamento al seno non è raccomandata.

Si consiglia inoltre cautela contro le interazioni con altri medicinali. Gli spasmi delle arterie coronariche possono verificarsi attraverso l'uso congiunto di alcaloidi dell'ergot come l'ergotamina, che sono anche farmaci per l'emicrania. Per questo motivo, è opportuno evitare di prenderli insieme. La somministrazione di inibitori delle MAO spesso si traduce in una degradazione più lenta dei triptani dall'organismo.