artesunato

artesunato è un ingrediente attivo usato per curare la malaria. La malattia infettiva tropicale è causata da agenti patogeni del genere Plasmodium e uccide 1 milione di persone in tutto il mondo ogni anno. Come dimostrano gli studi, il principio attivo potrebbe in futuro essere utilizzato anche per il trattamento di tumori maligni, cioè maligni.

Cos'è l'artesunate?

Il farmaco artesunato appartiene alla classe dei farmaci antiprotozoici ed è ottenuto dal derivato vegetale dell'artemisia annuale (Artemisia annus). L'artesiminina contenuta nelle foglie e nei fiori dell'artemisia è stata utilizzata nella medicina tradizionale cinese da migliaia di anni.

Negli ultimi anni, l'ingrediente vegetale attivo è diventato anche al centro della medicina occidentale. Nel 2002, l'artesunato da esso sintetizzato è stato aggiunto all'elenco dei medicinali indispensabili dall'OMS. Il farmaco viene utilizzato principalmente contro la malaria tropica con l'agente patogeno Plasmodium falciparum, che è caratterizzato da un decorso grave. Artesunate è anche altamente efficace contro i patogeni della malaria multiresistenti che non rispondono più ai comuni preparati per la malaria.

Effetto farmacologico

La malaria si trasmette tramite il morso della zanzara Anopheles. I patogeni si insediano dapprima nel fegato, attaccano i globuli rossi (eritrociti) e li distruggono. Il principio attivo artesunato raggiunge direttamente i mitocondri della cellula patogena. I mitocondri si trovano in tutte le cellule e sono la "centrale produttiva" di ogni cellula.

I cosiddetti ponti perossidici nella struttura chimica del principio attivo giocano un ruolo determinante nell'efficacia farmacologico-biologica dell'artesunato. Emettono un'alta concentrazione di radicali dell'ossigeno che attaccano i mitocondri e provocano la morte cellulare dell'agente patogeno. Il farmaco agisce anche contro le cellule tumorali. Le cellule tumorali contengono ioni di ferro in alte concentrazioni. Reagiscono chimicamente con i radicali dell'ossigeno e provocano la morte della cellula.

L'artesunato sembra anche in grado di prevenire la formazione di vasi sanguigni che riforniscono il tessuto tumorale. Contrasta la formazione di metastasi. A causa di una struttura di base biochimica leggermente modificata, il derivato artesunato mostra una biodisponibilità significativamente più elevata rispetto alla sostanza originale artesiminina. La biodisponibilità fornisce informazioni su quanto velocemente e in quale misura un farmaco viene assorbito dall'organismo e reso disponibile all'organismo. Artesunate ha un'emivita molto breve. Viene rapidamente metabolizzato dal fegato e eliminato dal corpo in poche ore.

Applicazione e uso medico

Soprattutto nei casi più gravi, il derivato dell'artesiminina abbassa significativamente il tasso di mortalità di chi soffre di malaria. Dei 1.000 pazienti affetti da malaria che sono stati trattati con artesunato, solo 147 sono morti invece di 241 di quelli trattati con il comune farmaco antimalarico chinino. Finora, i farmaci artesunati sono stati usati solo negli adulti.

Gli ultimi studi dimostrano che presto i bambini potranno beneficiare del principio attivo. Vari studi indicano che l'artesunato potrebbe essere utilizzato anche nella terapia del cancro in futuro. È stato dimostrato che il principio attivo è un farmaco promettente per i tumori maligni. Le cellule cancerose non hanno quasi nulla per contrastare lo stress ossidativo causato dai radicali dell'ossigeno. Il farmaco è particolarmente efficace sui tumori in rapida crescita. Hanno un numero particolarmente elevato di ioni ferro.

Gli scienziati di Singapore attribuiscono alla sostanza anche una migliore efficacia contro l'asma rispetto ai corticosteroidi comunemente prescritti. L'artesunato viene solitamente utilizzato come preparato combinato contro la malaria per prevenire possibili resistenze. Nella malaria tropicale grave, il principio attivo viene solitamente somministrato per via endovenosa come infusione, ma è anche disponibile sotto forma di compresse.

Rischi ed effetti collaterali

L'effetto dell'artesunato è selettivo. Ciò significa che ha un effetto tossico sulle cellule tumorali e sui patogeni della malaria che contengono molto ferro, ma non ha effetti negativi sulle cellule sane.

La sostanza medicinale artesunato è considerata ben tollerata. Gli effetti collaterali noti fino ad oggi sono limitati e di solito sono facili da controllare. Gli effetti collaterali dell'assunzione di artesunato dipendono anche dalla combinazione di farmaci in cui è disponibile.

Gli effetti collaterali più comuni sono mal di testa, insonnia, sonnolenza e debolezza, ma possono anche verificarsi nausea, vomito e diarrea. In rari casi individuali, l'emolisi - la scomposizione dei globuli rossi - provoca anemia.