Arhalofenate

Una volta completato lo sviluppo clinico e la preparazione Arhalofenate Se ha le approvazioni necessarie, dovrebbe essere utilizzato nel trattamento del diabete di tipo 2. Esperimenti su animali hanno dimostrato che non solo il livello di zucchero nel sangue, ma anche il livello di trigliceridi nel sangue può essere ridotto efficacemente. Tuttavia, questo meccanismo è ancora in gran parte inesplorato.

Che cos'è l'halofenato?

Il farmaco aralofenato è attualmente ancora in fase di sviluppo clinico e verrà utilizzato in futuro come antidiabetico per i pazienti affetti da diabete di tipo 2. Questa preparazione è un cosiddetto agonista parziale, che occupa un determinato recettore secondo il principio di blocco e chiave e sostituisce parzialmente o imita un trasmettitore. A differenza degli agonisti, gli agonisti parziali non sono in grado di attivare completamente l'effetto desiderato in una cellula.

Gli agonisti parziali come l'aralofenato vengono sviluppati quando l'effetto massimo che può essere ottenuto con un antagonista non è desiderato in terapia, ad esempio per ragioni di sicurezza. La società statunitense Metabolex è responsabile dello sviluppo clinico del preparato. Finora è già stato dimostrato in esperimenti su animali che il preparato può abbassare il livello di zucchero nel sangue e il livello di trigliceridi nel sangue.

Effetto farmacologico

Il principio attivo aralofenato è un profarmaco. Ciò significa che lo stesso aralofenato non ha alcun effetto farmacologico. Questo si svolge solo dopo che è stato convertito in un ingrediente attivo dal metabolismo. Arholfenat ottiene l'effetto desiderato tramite i recettori attivati ​​dal proliferatore del perossisoma, che si trovano direttamente nel nucleo cellulare e qui regolano un gran numero di geni. Questi recettori sono attivati ​​dai cosiddetti ligandi, che si legano specificamente a un determinato recettore.

A differenza dei substrati, i ligandi non possono essere convertiti dalla rispettiva molecola bersaglio. Ma possono benissimo cambiare la sua struttura molecolare. Esperimenti sugli animali hanno dimostrato che l'aloofenato può abbassare efficacemente i livelli di zucchero nel sangue. Ha quindi un effetto indiretto sull'insulina, che si forma nel pancreas e ha principalmente il compito di abbassare il livello di zucchero nel sangue nel corpo umano. Lo fa stimolando le cellule ad assorbire più glucosio dal sangue.

Un altro effetto che è stato osservato è che l'aralofenato può anche abbassare il livello di trigliceridi nel sangue. I livelli di trigliceridi nel sangue svolgono un ruolo importante nella diagnosi delle malattie. Un livello elevato di triclicerolo può indicare che è presente un disturbo metabolico o un'altra malattia, come una malattia renale. Tuttavia, il meccanismo con cui l'aralofenato abbassa i livelli di trigliceridi è ancora sconosciuto.

Applicazione e uso medico

Una volta che gli studi clinici saranno stati completati e l'aralofenato sarà stato approvato, verrà utilizzato per il trattamento di pazienti con diabete di tipo 2, noto anche come diabete mellito. Questa malattia, nota anche come diabete, è una malattia metabolica. Ciò si manifesta tra l'altro attraverso il sintomo che lo zucchero viene escreto nelle urine. Sulla base di questo sintomo, il medico inglese Thomas Willis fu in grado di diagnosticare il diabete nel 1645 utilizzando test del gusto delle urine.

Il diabete di tipo 2 è un termine collettivo per vari disturbi metabolici che hanno l'iperglicemia come reperto principale. Nei pazienti colpiti, la regolazione del glucosio nutriente è disturbata. Nelle prime fasi, i pazienti lamentano spesso secchezza delle fauci e una sensazione di sete relativamente grande. Se la malattia non viene curata, può portare a disturbi visivi e in casi estremi anche a un coma iperglicemico.

Ciò si verifica con una relativa carenza di insulina e richiede un trattamento immediato attraverso una degenza in ospedale.

Le conseguenze a lungo termine di una malattia del diabete non trattata possono portare ad altre malattie, come perdita della vista, insufficienza renale o persino un ictus. Il trattamento del diabete avviene attraverso la regolazione medica del livello di glucosio. Ad esempio, somministrando insulina o stimolando la propria produzione di insulina.

Rischi ed effetti collaterali

Poiché il preparato aralofenato è ancora in fase di sviluppo clinico, non sono noti rischi o effetti collaterali.