suxametonio o. succinilcolina è un miorilassante depolarizzante correlato all'acetilcolina. Viene utilizzato in anestesia per indurre un rilassamento temporaneo dei muscoli. Agisce sul recettore nicotinico Ach (recettore dell'acetilcolina) della placca muscolare, dove porta alla depolarizzazione permanente.
Cos'è il suxametonio?
Suxamethonium (nome chimico: 2,2 ′ - [(1,4-Dioxobutane-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) è un analogo del curaro, una forte neurotossina. Il suxametonio è un miorilassante depolarizzante e agisce come un agonista sul recettore muscolare di Ach nicotinico. È l'unico miorilassante depolarizzante utilizzato nella medicina umana.
L'acetilcolina è solitamente un neurotrasmettitore che viene rilasciato dalle cellule nervose dalle sinapsi alle cellule muscolari per indurre la depolarizzazione e quindi il movimento del muscolo. L'acetilcolina viene scomposta con la stessa rapidità con cui si lega ai recettori.
La succinilcolina ha un effetto simile all'acetilcolina, ma la differenza è che non viene scomposta di nuovo e quindi provoca una depolarizzazione costante. Il muscolo si rilassa dopo un po ', motivo per cui il suxametonio viene spesso utilizzato in anestesia per rilassare i pazienti in modo che possano poi essere ventilati, perché l'agente colpisce anche i muscoli respiratori.
Il suxametonio è il sale dell'acido succinico (succinato), esterificato ad entrambe le estremità con un residuo di colina. Questo crea due cariche positive. Per questo motivo, il suxametonio viene somministrato con due ioni cloruro caricati negativamente per ottenere uno stato neutro.
Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi
L'acetilcolina funge da trasmettitore neurogenico per la comunicazione intercellulare. È confezionato in vescicole nei motoneuroni e viene rilasciato nella fessura sinaptica quando c'è un segnale. Si lega ai recettori nicotinici nella placca muscolare. Dopo il successo del legame, viene aperto un canale che viene accoppiato al recettore a cui si lega l'acetilcolina. Questo canale fa passare principalmente ioni caricati positivamente come sodio e potassio, ma anche ioni cloruro caricati negativamente. Questi fluiscono lungo un gradiente, dentro o fuori dalla cellula muscolare. Si verifica la tipica corrente ionica.
Poiché il gradiente per il sodio che porta nella cellula è maggiore, la cellula muscolare viene caricata sempre più positivamente, poiché il sodio è uno ione caricato positivamente. La cellula si depolarizza, creando un cosiddetto potenziale eccitatorio postsinaptico (EPSP in breve). Se questo EPSP raggiunge una certa soglia potenziale, può sorgere un potenziale d'azione. Questo potenziale d'azione si diffonde ulteriormente sul muscolo e alla fine porta a contrazioni muscolari attraverso ulteriori processi. Per terminare la depolarizzazione sulla placca muscolare, l'acetilcolina viene scissa dall'acetilcolinesterasi. I prodotti di fissione vengono ripresi nella cellula nervosa.
Il suxametonio ha una struttura simile all'acetilcolina, ovvero il processo di contrazione muscolare è esattamente lo stesso. L'unica differenza è che il suxametonio non viene scomposto dall'acetilcolinesterasi. Di conseguenza, rimane legato al recettore muscolare e si verifica una depolarizzazione permanente. Normalmente, dopo una depolarizzazione, il recettore viene trasferito in uno stato inattivo dal quale si riprende dopo poco tempo ed è pronto per un'altra depolarizzazione. Tuttavia, a causa della depolarizzazione permanente, il recettore rimane nello stato inattivo e si verifica il blocco di eccitazione. Una contrazione muscolare iniziale è seguita dal rilassamento.
Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione
Il suxametonio è usato come rilassante muscolare depolarizzante, specialmente in anestesia. Viene utilizzato principalmente quando sono richiesti brevi rilassamenti muscolari. Perché il suxametonio ha solo una breve durata d'azione di 10 minuti, ma l'inizio dell'azione è già registrato dopo un minuto. L'uso ripetuto del suxametonio è necessario per operazioni più lunghe.
Viene utilizzato per l'intubazione durante l'induzione dell'anestesia, poiché facilita l'inserimento del tubo nella trachea. Il suxametonio è utilizzato anche per rilassare i pazienti ventilati. Viene anche utilizzato in anestesia come agente di scelta per l'induzione dell'anestesia in pazienti non a digiuno, che quindi comportano un aumentato rischio di vomito e aspirazione del contenuto dello stomaco. Questo è noto come "Rapid Sequence Induction", cioè un rapido processo di induzione dell'anestesia.
Un'altra indicazione è ridurre le contrazioni muscolari durante le convulsioni. Le varianti genetiche della pseudocolinesterasi rappresentano un problema: questo enzima scompone il suxametonio e quindi dissolve il rilassamento muscolare. Un paziente su 2500 ha una quantità insufficiente di pseudocolinesterasi a causa di un difetto genetico. Di conseguenza, il suxametonio funziona più a lungo per le persone colpite e di conseguenza devono essere ventilate più a lungo. Il suxametonio viene somministrato come soluzione iniettabile.
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➔ Medicinali per il doloreRischi ed effetti collaterali
Alcuni pazienti sono meno in grado di scomporre il suxametonio perché mancano dell'enzima pseudocolinesterasi. Ciò porta a blocchi muscolari potenzialmente letali nei muscoli respiratori. La breve contrazione muscolare all'inizio della somministrazione di suxametonio può, a seconda della forza, portare alla distruzione di diverse cellule muscolari. Il potassio nelle cellule può fuoriuscire e portare ad aritmie cardiache e altri problemi cardiovascolari.
Altri effetti collaterali includono un aumento della pressione intraoculare, motivo per cui non dovrebbe essere usato per il glaucoma noto. Alcuni pazienti lamentano dolore muscolare che dura per giorni dopo l'operazione, che assomiglia ai muscoli indolenziti. In questi casi più rari, la somministrazione di suxametonio porta a ipertermia maligna. È caratterizzato dal fatto che una contrattura permanente delle fibre muscolari aumenta massicciamente la temperatura corporea. Per questo motivo, i pazienti con disturbi muscolari (come la distrofia muscolare) non devono essere trattati con suxametonio.
Il suxametonio non deve essere utilizzato anche in pazienti che hanno una membrana cellulare instabile, ad esempio a causa di ustioni e ferite. Anche i pazienti che sono stati immobilizzati per lungo tempo dovrebbero evitare il principio attivo, poiché aumenta la sensibilità dei recettori Ach.
