doripenem

doripenem è un ingrediente attivo che appartiene al gruppo dei carbapenemi. Doripenem è quindi un antibiotico che u. un. è usato per trattare malattie infettive (ad es. polmonite, infezioni del tratto urinario o della cavità addominale). Nell'Unione Europea viene somministrato principalmente per infusione.

Cos'è Doripenem?

Doripenem è un antibiotico del gruppo dei carbapenemi. Questo gruppo comprende anche principi attivi come ertapenem, imipenem, doripenem, tebipenem e meropenem. Hanno tutti una vasta gamma di effetti antimicrobici. Cioè possono essere usati contro un'ampia varietà di batteri.

Doripenem è venduto in Germania e Austria con il nome commerciale Doribax®. In chimica e farmacologia, la formula empirica C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 viene utilizzata per descrivere la sostanza. La massa morale di Doripenem è 420,50 g / mol.

Il farmaco è usato per trattare varie malattie infettive. Nella pratica medica, Dorpipenem viene venduto come polvere da bianca a leggermente giallastra. Questo viene trasformato in una soluzione per infusione prima della somministrazione, poiché la somministrazione all'interno dell'Unione Europea avviene per via parenterale ("oltre l'intestino"). Il principio attivo è generalmente considerato ben tollerato.

Effetto farmacologico

Doripenem raggiunge il suo effetto antibatterico rendendo impossibile la sintesi della parete cellulare dei batteri colpiti. Il principio attivo è resistente alle maschere beta-lattasi e alle beta-lattamasi estese (ESBL). Questo è tipico degli antibiotici del gruppo dei carbapenemi. Ertapenem, Imipenem e Doripenem funzionano in modo simile. A causa della sua struttura chimica, Doripenem è simile a Meropenem, un altro rappresentante dei Carbapenem.

Doripenem ha un ampio spettro di attività. Può essere usato per uccidere sia i batteri gram-positivi che quelli gram-negativi. Tutti i batteri che si colorano di blu al microscopio ottico durante la colorazione differenziale (colorazione di Gram) sono gram-positivi. Allo stesso modo, i batteri che diventano rossi sono indicati come gram-negativi. Doripenem funziona anche contro gli anerobi, che includono numerosi germi ospedalieri resistenti ad altri antibiotici.

Tuttavia, come tutti gli altri rappresentanti dei carbapenemi, Doripenem è inefficace contro gli stafilococchi meticillino-resistenti. Gli studi riportano anche che esiste una buona efficacia contro Pseudomonas aeruginosa e gli enterobatteri. Ciò è speciale nella misura in cui altri rappresentanti dei carbapenemi (compreso ertapenem) non sono efficaci contro questi batteri o hanno solo un effetto notevolmente ridotto.

Nel corpo, il doripenem viene scomposto principalmente attraverso i reni (renale). Lo stress su questo organo è corrispondentemente alto. La misura in cui il principio attivo influisce su una gravidanza indisturbata o sullo sviluppo embrionale o fetale non è sufficientemente nota. Pertanto non deve essere utilizzato durante la gravidanza. Lo stesso vale per l'allattamento al seno.

Applicazione e uso medico

Doripenem viene somministrato per combattere tutti i tipi di malattie infettive. Le aree di applicazione più importanti negli adulti includono un'infezione complicata (cioè non solo insignificante) delle vie urinarie, un'infezione intra-addominale complicata (infezioni acute all'interno della cavità addominale) e polmonite nosocomiale (infezioni acute o croniche del tessuto polmonare).

Doripenem è particolarmente prescritto per le infezioni causate dall'uso di un ventilatore. Ciò è dovuto al fatto che è stato possibile dimostrare un effetto relativamente buono contro i germi ospedalieri multiresistenti.

Doripenem viene fornito come polvere da bianca a biancastra e trasformato in una soluzione per infezione. Questo perché la somministrazione è solitamente parenterale e dura circa un'ora. Nei pazienti gravemente malati che soffrono di infiammazione dei polmoni (polmonite), il tempo di infusione viene aumentato fino a quattro ore. La dose standard per un adulto sano di peso medio è di 500 mg. Deve essere ripetuto ogni otto ore.

Rischi ed effetti collaterali

Doripenem può anche portare a effetti collaterali indesiderati. Negli studi, gli effetti collaterali si sono verificati in media in un terzo delle persone testate, motivo per cui il principio attivo è generalmente considerato ben tollerato.

Gli effetti collaterali noti fino ad oggi che possono essere causati dal doripenem includono lo sviluppo di candidosi orale o micosi della vulva. Occasionalmente (meno di 1 paziente su 1.000, ma più di 1 su 100), si sono verificate anche trombocitopenia e neutropenia.

Può anche verificarsi ipersensibilità. In questo caso c'è una controindicazione. Ciò significa che non dovrebbe essere utilizzato affatto. Doripenem inoltre non deve essere usato in caso di ipersensibilità ad altri carbapenemi.

Comune (meno di 1 paziente su 100, ma più di 1 paziente su 10) ha manifestato diarrea, nausea e mal di testa. Da considerare anche la possibilità che doripenem possa sviluppare un'eruzione cutanea.

Doripenem è difficilmente elaborato tramite il sistema enzimatico del citocromo P450. Non ci sono quindi quasi interazioni con altri farmaci. Tuttavia, i livelli sierici devono essere monitorati poiché i carbapenemi possono abbassare i livelli sierici di acido valproico.

Poiché la degradazione del doripenem avviene principalmente attraverso i reni, è necessaria maggiore cautela in caso di disfunzione esistente. Il trattamento deve quindi essere evitato del tutto o somministrato solo con una dose bassa.