Etofibrate

Etofibrate Come il clofibrato, è un derivato dell'acido clofibrico proprio come le statine e gli acidi nicotinici. Appartengono al gruppo dei principi attivi degli agenti ipolipemizzanti. Etofibrate funziona principalmente con una maggiore concentrazione di trigliceridi. L'abbassamento del colesterolo è meno pronunciato.

Cos'è Etofibrate?

L'etofibrato (nome chimico: 2-idrossimetilnicotinato) è, come suggerisce il nome, un fibrato, che forma un gruppo di farmaci utilizzati principalmente per trattare l'iperlipidemia (aumento dei lipidi nel sangue). I fibrati vengono utilizzati principalmente per ridurre i livelli eccessivi di trigliceridi, a differenza delle statine, che vengono utilizzate principalmente per trattare i livelli di colesterolo alto. Tuttavia, l'etofibrato abbassa anche un po 'il livello di colesterolo, l'effetto principale è ancora con i trigliceridi.

L'etofibrato è uno dei farmaci più importanti per il trattamento di un metabolismo disturbato dei lipidi nel sangue e quindi anche per il trattamento delle malattie cardiovascolari. L'etofibrato è solo una seconda scelta con altri fibrati, poiché le statine sono i farmaci ipolipemizzanti di scelta. Pertanto, dovrebbero essere usati soprattutto quando le statine non sono tollerate o quando i trigliceridi sono aumentati.

L'etofibrato è una polvere bianca, cristallina e insolubile e viene somministrata quotidianamente come compressa o capsula. Dopo l'ingestione, l'etofibrato viene riconvertito in acido clofibrico e nuovamente escreto per via renale. La dose deve quindi essere aggiustata in caso di insufficienza renale.

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

L'etofibrato abbassa la concentrazione di trigliceridi. Come esattamente non è ancora adeguatamente descritto. Tuttavia, si ritiene probabile che l'etofibrato sia responsabile dell'attivazione di PPARα, il recettore attivato dal proliferatore del perossisoma. Si tratta di una proteina che, quando attivata, si lega al DNA cellulare e influenza la formazione di alcune proteine ​​coinvolte nel metabolismo dei lipidi. Ciò include anche una maggiore scomposizione delle LDL dal 10 al 25 percento, nonché un aumento delle HDL di circa il 10 percento.

LDL è il colesterolo che si accumula nelle pareti dei vasi e calcifica i vasi, il che porta all'aterosclerosi. Al contrario, c'è l'HDL, che è il colesterolo che viene trasportato dalla periferia al fegato per essere scomposto lì. Inoltre, l'etofibrato agisce nel fegato rilasciando meno VLDL, che è anche una forma di trasporto del colesterolo, ma che consiste in più trigliceridi. Ciò accade a causa della ridotta formazione di colesterolo nel fegato. L'etofibrato aumenta anche l'attivazione dell'enzima lipoproteina lipasi, essenziale per abbattere i trigliceridi nel sangue.

Oltre agli effetti sui lipidi nel sangue, l'etofibrato colpisce anche altre strutture bersaglio, note come pleiotropiche. Questi sono, ad esempio, una migliore funzione della parete vascolare, un effetto antinfiammatorio e una ridotta formazione di citochine, che causano processi infiammatori. Tuttavia, l'etofibrato aumenta anche la litogenicità della bile, il che significa che la bile ha un rischio maggiore di formare calcoli biliari contenenti colesterolo.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

L'etofibrato ha una vasta gamma di usi: è utilizzato principalmente nell'ipertrigliceridemia familiare primaria, una malattia metabolica congenita in cui si verificano alti livelli di trigliceridi nel sangue. La causa più comune è un difetto enzimatico, che porta alla rottura dei trigliceridi.

Oltre alla forma primaria di ipertrigliceridemia, l'etofibrato viene utilizzato anche nella forma secondaria, cioè la forma acquisita. Oltre a una dieta ricca di grassi, che può portare all'obesità, le cause qui sono anche alcuni disturbi metabolici come il diabete o l'insufficienza renale o malattie infiammatorie dei reni. Un aumento dei lipidi nel sangue può anche essere causato da misure terapeutiche quando vengono utilizzati farmaci che aumentano il livello plasmatico dei lipidi nel sangue. Esempi sono alcuni ormoni, beta bloccanti o glucocorticoidi.

L'etofibrato è utilizzato anche nella sindrome metabolica (anche: "Sindrome X"), una grave malattia metabolica che coinvolge vari componenti. Questa malattia è anche chiamata "quartetto fatale" perché ha i quattro elementi di un metabolismo dei carboidrati disturbato, aumento della pressione sanguigna, obesità grave e metabolismo dei lipidi disturbato con livelli aumentati di trigliceridi e livelli ridotti di HDL. L'etofibrato viene assunto più volte al giorno e viene prescritto sotto forma di compresse o capsule.

Rischi ed effetti collaterali

L'etofibrato, come altri fibrati, ha un ampio profilo di effetti collaterali. Questi includono alcuni effetti collaterali non specifici, inclusa una reazione allergica all'etofibrato. Come altre reazioni allergiche, è caratterizzata da gonfiore, mancanza di respiro e pomfi.

L'etofibrato può anche causare febbre, brividi, sensazione simile all'influenza, nonché impotenza, dolori articolari, mal di testa e mal di stomaco, gonfiore delle gambe e delle caviglie, vertigini e sonnolenza. Inoltre, possono esserci lamentele del tratto gastrointestinale. Questi includono sintomi generali come nausea, vomito, diarrea e qualsiasi aumento di peso.

La rabdomiolisi (rottura muscolare), che è caratterizzata da crampi muscolari, dolore e debolezza, è tipica, ma raramente il caso, della terapia con etofibrato. Le statine causano anche rabdomiolisi, quindi una combinazione con etofibrato deve essere usata con cautela.

Inoltre, l'etofibrato aumenta anche la litogenicità della bile, motivo per cui aumenta il rischio di sviluppare calcoli biliari. Etofibrato non deve essere assunto in caso di malattie del fegato, della colecisti o dei reni. Anche la gravidanza e l'allattamento sono controindicati.