primidon

primidon è un anticonvulsivante del gruppo farmacologicamente attivo dei farmaci antispastici. È usato per la terapia a lungo termine di varie forme di epilessia.

Cos'è il primidon?

Il primidone ha un effetto anticonvulsivante nei pazienti con epilessia. È assegnato al gruppo di principi attivi degli antiepilettici. La classificazione chimica avviene nel gruppo dei barbiturici.

È un profarmaco, un precursore della sostanza medicalmente attiva. L'organismo umano converte il primidone nel potente fenobarbital (deossifenobarbitale), che dissolve gli spasmi dell'epilessia. È una sostanza di degradazione (metabolita). Questo farmaco viene somministrato da medici in forme speciali di epilessia.

Effetto farmacologico

Il meccanismo medico non è stato ancora completamente esplorato. Tuttavia, i professionisti medici presumono che il primidone colpisca la membrana (parete cellulare) delle cellule nervose e quindi abbia un effetto antiepilettico.

Il primidone è noto per la terapia a lungo termine di varie forme di epilessia. Queste forme speciali includono l'epilessia da grande male, l'epilessia da piccolo male, lo stato epilettico e le crisi miocloniche. Nei bambini con epilessia da piccolo male, Primidon ha un effetto preventivo per quanto riguarda lo sviluppo dell'epilessia da grande male. Queste malattie si manifestano come convulsioni del lobo temporale, nonché convulsioni principalmente generalizzate che colpiscono l'intero cervello (epilessia da grande male).

Le crisi secondarie generalizzate, che colpiscono singole aree del cervello (epilessia petit mal), formano un altro gruppo. Le crisi epilettiche sono anche conosciute come convulsioni tonico-cloniche. La fase tonica dura dai 10 ai 30 secondi ed è caratterizzata da tensioni muscolari e crampi. Durante la fase clonica si verificano tremori muscolari e convulsioni irregolari di grande intensità. Questa fase può durare da trenta secondi a tre minuti. I sintomi includono un pianto breve e intenso immediatamente prima dell'inizio delle convulsioni, salivazione, spasmi, umidificazione, torsione degli occhi, fine improvvisa delle convulsioni, perdita di coscienza e quindi aumento della sensazione di stanchezza.

Poiché non è possibile prevedere esattamente il verificarsi di crisi epilettiche, rimane solo un trattamento preventivo o lenitivo con farmaci idonei come il primidone. Questo farmaco è la seconda scelta per la preparazione dell'anestesia e il trattamento del tremore essenziale quando i farmaci di prima scelta si sono dimostrati inefficaci.

Applicazione e uso medico

Dopo che la sostanza è stata assorbita dall'organismo, viene immediatamente metabolizzata o convertita in fenobarbital. Un altro ingrediente attivo che si sviluppa attraverso questo processo è la feniletilmalonamide, che però ha poca importanza.

Primidon lavora insieme al prodotto di degradazione fenobarbitale nel punto di commutazione centrale del neurotrasmettitore acido gamma-amminobutirrico (GABA). Oltre al glutammato, è il più importante neurotrasmettitore inibitorio del sistema nervoso centrale. Svolge un ruolo importante in molti processi neuronali nel SNC. Ha un effetto modulante e agisce come un avversario (antagonista) del glutammato ad azione eccitatoria (eccitante). Il fenobarbitale ha un effetto rinforzante sulla concentrazione della sostanza messaggera acido gamma-aminobutirrico e riduce la suscettibilità alle convulsioni.

Rischi ed effetti collaterali

Primidon ha anche effetti collaterali e interazioni farmacologiche. Il farmaco non deve essere somministrato in caso di ipersensibilità nota alla sostanza medicinale o ad altri barbiturici. I farmaci depressivi centrali come antidepressivi, sonniferi, analgesici oppioidi e neurolettici sono controindicazioni, poiché la loro modalità d'azione è potenziata dal primidone.

L'uso simultaneo del calcio-bloccante nimodepina per il trattamento di angina pectoris (torace stretto), ipertensione (pressione alta) e tachicardia (battito cardiaco accelerato) può essere fatale. Questo farmaco non viene somministrato a pazienti con segni di intossicazione acuta da alcol.

Un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio deve essere effettuata in pazienti con aritmie cardiache, malattie dell'apparato respiratorio, sepsi grave e disturbi funzionali del fegato e dei reni. Il motivo di una possibile controindicazione risiede nel notevole ritardo nella degradazione della sostanza in caso di precedenti danni all'organismo. Nella maggior parte dei casi, gli operatori sanitari useranno una dose ridotta di primidone monitorando attentamente il paziente.

Il barbiturico può essere somministrato solo a dosi molto piccole durante la gravidanza e l'allattamento se il trattamento è assolutamente necessario. Gli effetti indesiderati comuni sono nausea, vomito, mal di testa, vertigini, aumento dell'eccitabilità, disturbi della memoria e del linguaggio, incoordinazione, percezione alterata, indigestione, convulsioni, tremori, sonnolenza e tempi di reazione ritardati.

Raramente si verificano aritmie cardiache, disturbi della pigmentazione, disturbi della formazione del sangue, anemia, alterazioni della pelle, allergie, affaticamento muscolare e disfunzione epatica.

La terapia a lungo termine aumenta il rischio di sviluppare malattie osteoporotiche. Negli anziani e nei bambini sono stati spesso osservati maggiore eccitabilità, aggressività e malumore. La degradazione dei beta-bloccanti usati per trattare le condizioni cardiache e l'ipertensione viene accelerata mentre l'effetto è ridotto.

Primidon riduce l'effetto dei glicosidi cardiaci come la digitossina e i citostatici usati per trattare le malattie tumorali. L'effetto di farmaci antiepilettici come diazepam, clonazepam, fenitoina, carbamazepina è ridotto.

Gli effetti collaterali e la tossicità del metotrexato usato per trattare il cancro sono esacerbati. Nella fase iniziale sono particolarmente indicati controlli regolari dei valori degli enzimi epatici e della conta ematica. I pazienti con malattie precedenti che assumono contemporaneamente [cortisone]] hanno un aumentato rischio di osteoporosi.

Primidone può influenzare il modo in cui funzionano i contraccettivi, quindi deve essere utilizzato un metodo contraccettivo aggiuntivo.

Gli esperti ritengono che l'assunzione del farmaco aumenti il ​​rischio di suicidio, quindi è essenziale un monitoraggio regolare del paziente. Come con la maggior parte dei farmaci, esiste anche la possibilità di un effetto di assuefazione con primidone. Per evitare sintomi di astinenza, il farmaco non deve essere interrotto improvvisamente, ma deve essere ridotto gradualmente. Con l'astinenza da freddo, sono possibili convulsioni cerebrali.

A causa del profilo di effetti collaterali sfavorevoli, Primidone è un farmaco di seconda scelta. Viene utilizzato solo se non sono disponibili farmaci alternativi con un aspetto più favorevole o se i farmaci di prima scelta si sono dimostrati inefficaci.