Terapia Praziquantel

Praziquantel è un principio attivo farmacologico utilizzato per la terapia dell'infestazione da parassiti. Il principio attivo è stato sviluppato negli anni '70 e da allora è stato il farmaco di scelta per le malattie da vermi.

Cos'è la terapia con Praziquantel?

Il praziquantel è un cosiddetto agente antielmintico e anti-verme. Come tale, viene utilizzato con successo nelle infestazioni da trematodi, flatworms, tenie e sanguisughe. Dal suo sviluppo, l'agente si è rapidamente affermato non solo nella medicina umana, ma anche nella medicina veterinaria.

Il principio attivo è stato sviluppato negli anni '70 in collaborazione tra i due principali gruppi farmaceutici Bayer e Merck. Dopo un lasso di tempo di oltre dieci anni, Praziquantel è arrivato sul mercato all'inizio degli anni '80. Chimicamente parlando, il praziquantel è un derivato della chinolina.

Agisce localmente sulle mucose e ha anche un effetto sistemico. È quindi adatto per la terapia orale di uomini e animali in caso di infestazione da parassiti. La durata dell'assunzione e il tipo di applicazione dipendono sempre dal grado e dal tipo di infestazione da parassiti. Il principio attivo è efficace contro un gran numero di parassiti nell'uomo e negli animali. Spesso è necessaria solo una singola dose per uccidere tutti i parassiti nel tratto gastrointestinale in modo rapido e affidabile.

Funzione, effetto e obiettivi

Nella medicina veterinaria, il praziquantel è usato a scopo profilattico come trattamento contro i vermi per cani e gatti. Se è già presente un'infestazione da parassiti, questi verranno uccisi entro poche ore dalla somministrazione dell'agente. A causa dell'affinità del praziquantel per la mucosa, il principio attivo protegge in misura limitata dalla reinfestazione.

Oltre alla somministrazione orale sotto forma di compresse con un contenuto di principio attivo definito, sono stati sviluppati anche sistemi di applicazione transdermica, ma questi sono utilizzati esclusivamente in medicina veterinaria. Per la profilassi o il trattamento dell'infestazione da vermi, il praziquantel sciolto in acqua viene gocciolato sulla pelle di cani o gatti. Il principio attivo viene assorbito attraverso la pelle ed entra nel flusso sanguigno. Tuttavia, poiché solo una parte della sostanza viene assorbita attraverso la pelle, l'applicazione orale è la terapia standard e il mezzo di scelta per l'infestazione da vermi nel tratto gastrointestinale. Lo scopo della terapia con praziquantel è l'abbattimento completo e l'eliminazione dei parassiti in ogni fase dello sviluppo.

Anche il meccanismo d'azione del praziquantel è stato scientificamente provato. Il praziquantel di chinolina si attacca alla superficie della membrana mucosa dei parassiti e apre i loro canali del calcio. I muscoli si contraggono quindi molto rapidamente, portando alla paralisi spastica di vermi o sanguisughe, che porta alla morte del parassita. Tuttavia, questo non è l'unico meccanismo d'azione.

Perché il praziquantel attacca anche la pelle intatta del parassita e interrompe permanentemente il suo metabolismo. Ciò consente al parassita di essere meglio riconosciuto e attaccato dal sistema immunitario dell'ospite. In caso di infestazione da vermi interni, i parassiti uccisi vengono semplicemente escreti con le feci. Se il principio attivo entra nel sangue, viene distribuito in tutti gli organi e sistemi di organi. L'efficacia è pienamente mantenuta, motivo per cui il praziquantel è adatto anche per la terapia in caso di infestazione da vermi extraintestinali, ad esempio nel cervello. Per uccidere i parassiti in modo sicuro, è necessario raggiungere una certa dose per chilogrammo di peso corporeo.

10-25 mg di praziquantel come dose singola per chilogrammo di peso corporeo sono sufficienti per uccidere i vermi nel tratto gastrointestinale. In caso di infestazione sistemica devono essere selezionate dosi più elevate, che poi normalmente devono essere somministrate più volte. La terapia sistemica con praziquantel negli esseri umani deve essere sempre eseguita sotto stretto controllo medico. Nelle nazioni industrializzate occidentali, l'infestazione da parassiti negli esseri umani è diminuita notevolmente negli ultimi decenni. Il praziquantel gioca quindi un ruolo più importante nella medicina veterinaria.

Tuttavia, le malattie da vermi sono ancora diffuse nei paesi in via di sviluppo. Il praziquantel è qui utilizzato con grande successo, ad esempio contro la pericolosa schistosomiasi da verme. Il principio attivo è approvato anche in pediatria da un peso corporeo di almeno 20 kg.

Rischi, effetti collaterali e pericoli

Durante la terapia con praziquantel possono verificarsi effetti collaterali e reazioni di intolleranza. Gli effetti avversi sono spesso dovuti al sovradosaggio. Vomito, nausea e dolore addominale, ma anche debolezza, pomfi sulla pelle o prurito possono essere segni di sovradosaggio o ipersensibilità al trattamento.

In questi casi, il praziquantel deve essere interrotto immediatamente e sostituito con un farmaco antielmintico con effetto simile. I pazienti trattati con il principio attivo segnalano anche dolori muscolari, perdita di appetito, vertigini e stanchezza. Poiché in molti casi la terapia con praziquantel viene somministrata solo come dose singola ed è molto breve, questi effetti collaterali di solito scompaiono rapidamente. È noto che alcuni farmaci per l'epilessia e la malaria possono ridurre significativamente il contenuto di principio attivo del praziquantel. Pertanto, questi gruppi di farmaci non devono essere assunti contemporaneamente.

Inoltre, il praziquantel è incompatibile con l'antibiotico rifampicina, che può portare a interazioni chimiche impreviste. Entrambe le sostanze non dovrebbero essere prese insieme in nessuna circostanza. Durante la gravidanza e l'allattamento al seno, praziquantel può essere utilizzato solo in casi medici eccezionali giustificati. Il principio attivo passa nel latte materno e può danneggiare il feto. I pazienti con condizioni preesistenti come aritmie cardiache o con funzionalità renale o epatica compromessa possono non assumere affatto praziquantel o solo dopo espresse istruzioni del medico.

L'agente farmacologico cimetidina porta ad un accumulo di praziquantel nel sangue. Se entrambe le sostanze vengono assunte contemporaneamente, la concentrazione di praziquantel nel sangue può aumentare notevolmente e anche la sua emivita aumenta, poiché la cimetidina rende difficile per il fegato abbattere il praziquantel.